[发明专利]FXR受体激动剂有效

专利信息
申请号: 201710521199.6 申请日: 2017-06-30
公开(公告)号: CN109265471B 公开(公告)日: 2021-06-04
发明(设计)人: 方文奎;陈博 申请(专利权)人: 轩竹生物科技有限公司
主分类号: C07D498/08 分类号: C07D498/08;C07D471/08;C07D513/08;C07D495/08;A61K31/5386;A61K31/439;A61K31/4995;A61K31/547;A61P9/10;A61P1/16;A61P3/10;A61P35/00;A61P1/00;A6
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 050000 河北省石家庄市高新区太*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: fxr 受体 激动剂
【权利要求书】:

1.通式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

每个R1独立的选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、卤素原子、氨基或羟基;

R2选自3-6元环烷基或3-6元环烷基C1-6烷基;

每个R3独立的选自羟基、氨基、羧基、硝基、卤素原子、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基或羧基C1-6烷氧基;

W选自

环A选自苯基、5-6元单杂芳基、8-10元稠杂芳基或8-10元稠杂环基;

环B选自苯基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、噻唑基或噁唑基;

L选自不存在、C1-4亚烷基、3-6元环烷基或3-6元杂环基,所述的C1-4亚烷基中的任一碳原子任选被杂原子或基团所替代,所述杂原子或基团独立的选自NH、O、S或CO;

L1选自-CH2-或-CH2-CH2-;

M选自NH、O或S;

Q选自NH、O、S或-O-R6-;R6选自任选被1个p取代的苯基;p选自氟原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基或甲氧基;

m选自0-3的整数;

n选自0-3的整数。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,具有下式(I-1)的结构:

其中,

每个R1独立的选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基、卤素原子、氨基或羟基;

R2选自3-6元饱和环烷基或3-6元饱和环烷基C1-4烷基;

每个R3独立的选自羟基、氨基、羧基、硝基、卤素原子、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、氨基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、羧基C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基或羧基C1-4烷氧基;

Y选自CH2或O;

环A选自苯基、吡啶基、嘧啶基、含1-2杂原子或基团的9-10元稠杂芳基或含1-2杂原子或基团的9-10元稠杂环基,所述杂原子或基团独立的选自N、NH、O或S;

L选自不存在、C1-2亚烷基、3-4元环烷基或3-4元杂环基,所述的C1-2亚烷基中的任一碳原子任选被杂原子或基团所替代,所述杂原子或基团独立的选自NH、O、S或CO;

M选自NH、O或S;

Q选自NH、O或S;

m、n分别独立的选自0、1、2或3。

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