[发明专利]一种4;5;6;7-四氢吡唑并[1;5-A]吡嗪-2-甲酸乙酯的合成方法

权利要求书

1.一种4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-A]吡嗪-2-甲酸乙酯的合成方法，其特征是，采用5步法合成，第一步以2-氯丙烯腈为起始原料通过与苄胺反应得到3-(苯甲基氨基)-2-氯丙腈；第二步，3-(苯甲基氨基)-2-氯丙腈加入1H-吡唑-5-甲醛，然后与氰基硼氢化钠反应得到3-(((1H-吡唑-5-基)甲基)(苯甲基)氨基)-2-氯丙腈；第三步，将3-(((1H-吡唑-5-基)甲基)(苯甲基)氨基)-2-氯丙腈和碳酸铯溶于乙腈中，搅拌过夜即可得到5-苯甲基-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡嗪-7-甲腈，第四步，将5-苯甲基-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡嗪-7-甲腈溶于乙醇，低温充入盐酸气反应，再恢复室温即可得到乙基 5-苯甲基-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡嗪-7-甲酸基酯，第五步，将钯碳和乙基 5-苯甲基-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡嗪-7-甲酸基酯溶于乙醇中，氢气保护搅拌过夜即得最终产物；反应式如下：

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2.根据权利要求1所述的一种4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-A]吡嗪-2-甲酸乙酯的合成方法，其特征是：第一步反应在溶剂乙醇中进行，反应温度控制15℃，逐滴加入苄胺。

3.根据权利要求1所述的一种4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-A]吡嗪-2-甲酸乙酯的合成方法，其特征是：第二步反应反应温度为15℃。

4.根据权利要求1所述的一种4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-A]吡嗪-2-甲酸乙酯的合成方法，其特征是：第三步反应，加料温度为60℃，碳酸铯应研磨成粉末。

5.根据权利要求1所述的一种4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-A]吡嗪-2-甲酸乙酯的合成方法，其特征是：第四步反应所述低温为-50℃，反应时间20分钟。

6.根据权利要求1所述的一种4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-A]吡嗪-2-甲酸乙酯的合成方法，其特征是：第五步反应温度为50℃,压力为15psi。