[发明专利]骈双四氢呋喃类木脂素及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种骈双四氢呋喃类木脂素及其制备方法和应用，该木脂素的制备如下：①将忧遁草粉碎后用乙醇浸泡回流提取，得到乙醇总浸膏，然后均匀分散于蒸馏水中，依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取；②将石油醚部位浸膏经过硅胶柱层析，采用石油醚‑乙酸乙酯溶剂体系进行梯度洗脱，收集、浓缩、合并相同流分；③将采用石油醚∶乙酸乙酯=5∶1洗脱得到的流分依次进行反相硅胶柱色谱分离、Sephadex LH‑20葡聚糖凝胶柱层析分离以及高效液相色谱分离，得到骈双四氢呋喃类木脂素。本发明从忧遁草中提取的骈双四氢呋喃类木脂素对宫颈癌Hela细胞、乳腺癌MCF‑7细胞、肺腺癌A549细胞具有抑制活性。

技术领域

本发明涉及一种天然植物提取物，具体涉及一种骈双四氢呋喃类木脂素及其制备方法和应用。

背景技术

爵床科（Acanthaceae）鳄嘴花属（Clinacanthus Nees）植物，全球有2种，主要分布于华南热带至马来西亚、爪哇、加里曼丹等地。我国分布1种，即忧遁草（Clinacanthusnutans），又名鳄嘴花、沙巴蛇草、青箭等。该植物主要产于海南、广东、广西和云南等省地，在民间主要用于清热解毒、利湿、散瘀消肿、活血调经、止痛等。目前，在海南省五指山市已有规模化种植。经查阅相关文献发现，国内外对其化学成分及药理活性的研究报道较少。

骈双四氢呋喃类木脂素是由四氢呋喃类木脂素中脂肪烃链上的羟基缩合形成的，母体骨架中含有18个碳的对称结构。到目前为止，这种结构的木脂素中的两个四氢呋喃环均以顺式立体构型骈合，双四氢呋喃环的骨架也只有一种结构类型，即7-O-9'型和7'-O-9型四氢呋喃环通过8,8'-碳骈合。从目前所分离得到的骈双四氢呋喃类木脂素类化合物来看，仅仅是它们的烃基链和苯环上含氧取代基的种类和立体构型的不同，造成了此类化合物的种类繁多，且造成了分离和结构鉴定的困难。

发明内容

本发明的目的在于解决上述问题，提供一种骈双四氢呋喃类木脂素及其制备方法和应用。

实现本发明目的的技术方案是：一种骈双四氢呋喃类木脂素，其结构如式（Ⅰ）所示：

（Ⅰ）。

上述骈双四氢呋喃类木脂素的制备方法包括以下步骤：

①将自然风干的忧遁草粉碎后用乙醇浸泡回流提取，将收集到的回流液合并、减压蒸馏，得到乙醇总浸膏，然后将上述乙醇总浸膏均匀分散于蒸馏水中，依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取，得到石油醚部位浸膏和乙酸乙酯部位浸膏；

②将步骤①得到的石油醚部位浸膏经过硅胶柱层析，采用石油醚-乙酸乙酯溶剂体系进行梯度洗脱，收集、浓缩、合并相同流分；

③将步骤②中采用石油醚∶乙酸乙酯=5∶1洗脱得到的流分依次进行反相硅胶柱色谱分离、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析分离以及高效液相色谱分离，得到骈双四氢呋喃类木脂素。

上述步骤③中反相硅胶柱色谱分离使用的溶剂体系为水∶甲醇=1∶1，SephadexLH-20葡聚糖凝胶柱层析分离使用的溶剂体系为氯仿∶甲醇=1∶1，高效液相色谱分离使用的流动相体系组成为48%乙腈和52%水。

上述骈双四氢呋喃类木脂素在抑制肿瘤细胞上的应用，所述肿瘤细胞为宫颈癌Hela细胞、乳腺癌MCF-7细胞或者肺腺癌A549细胞。

本发明具有的积极效果：本发明从忧遁草中提取的骈双四氢呋喃类木脂素对宫颈癌Hela细胞、乳腺癌MCF-7细胞、肺腺癌A549细胞具有抑制活性。

附图说明

图1为本发明的骈双四氢呋喃类木脂素的¹H-NMR谱（核磁共振氢谱）图。

图2为本发明的骈双四氢呋喃类木脂素的¹³C-NMR谱（核磁共振碳谱）图。