[发明专利]一种藏茵陈药物组合物的制备方法及应用

说明书

本发明公开了一种藏茵陈药物组合物的制备方法，该方法为：一、将藏茵陈的浸膏干粉和亲水性高分子材料混合；二、热熔挤出得到挤出物；三、粉碎，过筛，然后添加疏水性高分子材料形成混合物；四、将混合物置于热熔挤出机中，得到挤出物，待挤出物冷却至室温后，过筛，即得藏茵陈药物组合物颗粒。同时，本发明还公开了一种藏茵陈药物组合物的应用。本发明的制备工艺避免有机溶剂使用，能够有效提高药物的溶出速率，提高生物利用度，疏水性材料熔融后包裹在藏茵陈固体分散体颗粒的表面，可以很好地阻止药材与空气中的水分相互作用，从而起到隔潮的作用，制备的颗粒可以直接填充胶囊或者与适宜的辅料压制成片剂。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种藏茵陈药物组合物的制备方法及应用。

背景技术

藏茵陈是中华民族药中的瑰宝，是青藏高原中藏药八珍之一，是藏药中最具特色的治疗热症、肝胆病及血液病的常用药物，临床上用于治疗黄疸性肝炎、病毒性肝炎、胆囊炎等，因其药效神奇独特，藏茵陈类药物被称为“藏药中的奇葩”，在国内外市场极为走俏。

目前有关藏茵陈药物制剂的专利总结如下：

中国发明专利CN102138966A公开了“藏茵陈提取物及其制备方法、药物组合物和用途”，其中涉及发明了藏茵陈提取物主要包括环烯醚萜，山酮和三萜，提供了提取物的制备方法，提到了可能用于的药物组合物包括液体口服制备，固体口服制剂或者注射剂。

中国发明专利CN101785795A公开了“一种藏茵陈饮片的制备方法”，其中涉及发明了一种采用微生物发酵法制备藏茵陈饮片。

中国发明专利CN101396428A公开了“藏茵陈提取物及其制备方法、药物组合物和用途”，其中涉及发明了藏茵陈提取物包含狼牙菜苦苷、龙胆苦苷、狼牙菜苷、芒果苷和异荭草苷，提供了提取物的制备方法。

中国发明专利CN1634520A(公开号)公开了“藏茵陈针剂的制备工艺”，其中涉及发明了一种藏茵陈针剂的制备工艺，最终的剂型可以为注射水针或注射用冻干粉末。

中国发明专利CN101084964A(公开号)公开了“一种藏茵陈针剂的制备方法”，其中涉及发明了一种藏茵陈针剂的制备工艺，最终的剂型可以为注射水针或注射用冻干粉末。

上述的专利主要涉及藏茵陈有效成分的提取方法，以及藏茵陈注射剂以及注射用冻干粉末的制备，目前，国家食品药品监督管理局批准上市的藏茵陈口服固体制剂有胶囊剂、颗粒剂和片剂。吸潮问题是直接导致中药固体制剂成型工艺困难，制剂质量和疗效不稳定的主要因素。查阅相关文献，目前尚未有关于藏茵陈中药防潮的相关研究。

中国发明专利CN 102499890 B公开了一种药物热熔挤出防潮制剂的制备方法，该发明将药物与载体混合后进行单次挤出，可能导致药物未能充分与载体材料混合均匀，药物与载体间空隙率仍然较大，并且该发明所用疏水性材料比例较大，亲水性材料比例较小，从而不能保证药物溶出度有明显提高。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于针对上述现有技术的不足，提供了一种藏茵陈药物组合物的制备方法。该制备方法将藏茵陈的浸膏干粉与亲水性高分子材料混合均匀后，通过热熔挤出技术，载体材料熔融后通过螺杆捏合剪切力的作用，与药物充分混合形成固体分散体，药物以无定形或微晶形式存在，且增加中药浸膏颗粒密度，空隙率也几乎降为零，挤出物冷却粉碎过筛后，再与疏水性高分子材料充分混合均匀，二次进行热熔挤出，在固体分散体颗粒表面形成疏水性高分子薄膜，构建W/O型固态乳剂，其中水相为药物与亲水性载体形成的固体分散体，制备的藏茵陈药物组合物颗粒兼顾防潮和速释效果，同时该制备方法避免有机溶剂使用，能够有效提高药物的溶出速率，提高生物利用度，疏水性材料熔融后包裹在藏茵陈固体分散体颗粒的表面，可以很好地阻止药材与空气中的水分相互作用，从而起到隔潮的作用。