[发明专利]球松素在防治骨质疏松中的应用

说明书

本发明提供了球松素在制备防治骨质疏松的药物中的应用。球松素具有促进成骨细胞前体细胞增殖活性、提高碱性磷酸酶活性和I型胶原蛋白含量、促进成骨细胞矿化，以及促进成骨细胞前体细胞骨钙素基因表达的作用，对成骨细胞前体细胞的增殖和分化具有良好的促进作用,并对糖皮质激素抑制的成骨细胞前体细胞的增殖和分化具有保护作用。通过上述作用方式从而发挥治疗骨质疏松的作用,以球松素为基础通过与药用辅料复配为防治骨质疏松的药物,对于骨质疏松的防治具有重要意义。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，涉及球松素在治疗骨质疏松中的应用

背景技术

骨质疏松(osteoporosis，OP)是以成骨不足、骨量减少、骨微结构破坏为特征，致使骨的脆性增加和易于发生骨折的一种全身代谢性骨病，严重威胁老年人和更年期综合症的人群，尤其是绝经后妇女的身心健康。

现代医学将骨质疏松分为原发性和继发性两大类，前者主要包括绝经后骨质疏松(PMO)和老年性骨质疏松，后者主要是由于药物治疗或一些疾病引起的并发症，糖皮质激素性骨质疏松(GIOP)是其中最常见的一种。随着临床上糖皮质激素的广泛应用,其所致骨质疏松的发病率呈上升趋势。

目前临床上使用的治疗OP的药物主要包含三类，第一类为抑制骨吸收药物，如双膦酸盐类，降钙素类，选择性雌激素受体调节剂和雌激素等。第二类为促进骨形成药物，主要包括氟化物、雄激素、甲状旁腺激素和细胞调控因子等。第三类主要为促进骨矿化药物，如钙剂和活性维生素D，是防治骨质疏松症的基础用药。目前临床上治疗骨质疏松的药物疗效都不甚理想，容易产生药物依赖、或有一定副作用或引发其它疾病，有必要开发新型疗效好、副作用小、安全性高的治疗骨质疏松症的药物。近年来，发掘对骨质疏松具有预防和治疗作用的天然产物，受到广泛关注。

球松素(pinostrobin,PI)，5-hydroxy-7-methoxy-flavanone，是一种双氢黄酮类化合物，又名乔松酮或基黄烷酮，其化学名是5’-羟基-7-甲氧基-2-苯基色满-4-酮，英文名称：pinostrobin，CAS号：480-37-5，分子式为C₁₆H₁₄O₄，分子量为270.28，球松素的化学结构式见附图1。球松素外观呈白色晶体，熔点100℃，不溶于水，可溶于甲醇等有机溶剂。球松素的植物来源有木豆(Cajanμs cajan L.Millsp.)、乔松(Pinμs strobμs L.)、山核桃(Caryacathayensis Sarg)、山橿(Lindera reflexa Hemsl)、镰形棘豆(Oxytropis falcata bμnge)等。球松素具有抗炎、抗氧化、抗病毒、抗溃疡、抗菌、抗阿尔茨海默病、抗疟、止痛、抗癌等多种生物活性(Neeraj K.Patel,Gaurav Jaiswal,Kamlesh K.Bhutani.A review onbiological sources,chemistry and pharmacological activities ofpinostrobin.Natural Product Research,2016,30(18):2017–2027)。目前国内外尚未见文献公开其在制备预防或治疗抗骨质疏松药物中的应用。

发明内容

本发明解决的问题在于提供球松素(PI)防治骨质疏松的应用，PI可应用于防治骨质疏松的药物的制备

本发明是通过以下技术方案来实现:

1球松素在防治骨质疏松中的应用

2球松素在防治骨质疏松药物的制备中的应用。

3球松素在对成骨细胞前体细胞增殖具有促进作用的药物制备中的应用。

4球松素在对成骨细胞前体细胞分化和矿化具有促进作用的药物制备中的应用。