[发明专利]一种固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种高载药量的固体制剂，其特征在于，以重量百分比计，所述固体制剂由不小于80％的主药和不大于20％的辅料制备而成，所述主药为左乙拉西坦、阿莫西林、左氧氟沙星或盐酸二甲双胍，所述辅料包括粘合剂，所述粘合剂在所述固体制剂中的重量百分比为3.0％～15.0％；所述粘合剂为超低粘度的羟丙基甲基纤维素，所述超低粘度的羟丙基甲基纤维素是指满足以下条件的羟丙基甲基纤维素：当羟丙基甲基纤维素的水溶液的质量浓度为2％时，所述羟丙基甲基纤维素水溶液在20℃的粘度为2～4厘泊；所述超低粘度的羟丙基甲基纤维素为羟丙基甲基纤维素F系列的化合物，所述羟丙基甲基纤维素F系列的化合物为HPMC VLV和/或HPMC F4。

2.根据权利要求1所述的高载药量的固体制剂，其特征在于，所述主药在所述固体制剂中的重量百分比不小于85％，所述粘合剂在所述固体制剂中的重量百分比为4.4％～10.0％。

3.根据权利要求1或2所述的高载药量的固体制剂，其特征在于，所述辅料还包括填充剂、崩解剂、润滑剂和助流剂中的至少一种；所述填充剂选自淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素和磷酸氢钙中的至少一种；所述崩解剂选自交联聚维酮、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠、海藻酸钠、淀粉和低取代羟丙基纤维素中的至少一种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、聚乙二醇、月桂基硫酸钠、硬脂酸、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂富马酸钠和山嵛酸甘油酯中的至少一种；所述助流剂选自淀粉、预胶化淀粉、微粉硅胶和滑石粉中的至少一种。

4.根据权利要求3所述的高载药量的固体制剂，其特征在于，所述填充剂选自乳糖、甘露醇和微晶纤维素中的至少一种；及/或，所述崩解剂选自淀粉、交联聚维酮和交联羧甲基纤维素钠中的至少一种；及/或，所述润滑剂为硬脂酸镁；及/或，所述助流剂为微粉硅胶。

5.一种权利要求1-4任一项所述的高载药量的固体制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将主药与一种或几种辅料混合均匀，得到预混物料；

(2)将经过步骤(1)处理后剩余的粘合剂配制成质量浓度为15-25％的粘合剂水溶液，将所述粘合剂水溶液加入到所述预混物料中进行制粒，在45-60℃的温度下干燥3-10min，整粒，得到干燥中间体；

(3)将所述干燥中间体与经过步骤(2)处理后剩余的辅料混合均匀，得到颗粒剂。

6.一种权利要求1-4任一项所述的高载药量的固体制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将部分或全部粘合剂配制成质量浓度为15-25％的粘合剂水溶液，将所述粘合剂水溶液加入到所述主药中进行制粒，在45-60℃的温度下干燥3-10min，整粒，得到干燥中间体；

(2)将所述干燥中间体与经过步骤(1)处理后剩余的辅料混合均匀，得到颗粒剂。

7.根据权利要求5或6所述的高载药量的固体制剂的制备方法，其特征在于，还包括以下步骤：将所述颗粒剂压片制得片剂，或者制备成胶囊剂。