[发明专利]一种辛伐他汀片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药剂制剂技术领域，具体是涉及一种辛伐他汀片及其制备方法。

背景技术

他汀类药物是目前市场上用量最大的降血脂药，其市场占有量从2007年的77.2％增加到2013年的85.2％，其中又以辛伐他汀的处方量为最大。辛伐他汀能够有效的控制胆固醇含量，预防心血管疾病，具有抑制血管内皮的炎症反应、稳定粥样斑块、改善血管内皮功能、延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗血栓等作用。但是，辛伐他汀水溶性差，直接口服时，生物利用度不到5％；为了达到一定的药效，必须增加给药剂量，这就增加了药物的毒副作用，降低了病人的顺应性。因此，需要对辛伐他汀的剂型进行改进，目前改进的方向主要有滴丸、缓释片、胃漂浮片、口腔崩解片、微粉化制剂及纳米结晶等，但是，目前市场上存在的辛伐他汀口服制剂均存在不同程度的生物利用度低的问题，还不能满足患者使用的要求。

发明内容

本发明的目的是提供一种辛伐他汀片，解决现有辛伐他汀口服制剂生物利用度低的问题。。

本发明采用了以下技术方案：

一种辛伐他汀片，由如下重量份的原料组成：

优选地，由如下重量份的原料组成：

优选地，由如下重量份的原料组成：

制作所述辛伐他汀片的方法，所述方法包括以下步骤：

步骤一配料：称量各种原料；

步骤二制粒：将配好的辛伐他汀、玉米淀粉、微晶纤维素素置于混合制粒机中干混8分钟，湿混4分钟，加入水制软材，20目筛制粒；

步骤三干燥：将制好的湿颗粒置高效沸腾干燥机内恒温干燥；

步骤四整粒、总混：干燥好的颗粒过12目筛整粒，加入硬脂酸镁置三维运动混合机中混合15分钟；

步骤五压片、包衣；

步骤六铝塑包装、外包装、贮存。

优选地，所述步骤三干燥控制水分1％--3％，干燥的条件为：温度为55-65℃，进风温度55-65℃，出风温度40-45℃。

优选地，所述步骤五压片室湿度要控制在45％-65％，压片压力3.5KN-4.5KN。

优选地，所述步骤六贮存条件为：温度10～30℃、湿度45～75％。

本发明的有益效果：

1、本发明的辛伐他汀片，形成适合口服的固体制剂，显著增加了辛伐他汀的体外溶出速率和溶出度，有效提高了生物利用度，从而提高了药物的疗效和患者的顺应性，具有良好的应用前景。

2、本发明的辛伐他汀片的制备方法形成适合口服的固体制剂，显著增加药物的溶出度及生物利用度，提高临床应高效果及病人顺应性；制备方法简单，重现性好，产品收率高，易于实现工业化生产。

具体实施方式

以下将结合实施例，对本发明进行较为详细的说明。但是，实施例内容仅是对本发明所作的举例和说明，所属本技术领域的技术人员对所描述的具体实施例做各种各样的修改或补充或采用类似的方式替代，只要不偏离发明的构思或者超越本权利要求书所定义的范围，均应属于本发明的保护范围。

实施例1

一种辛伐他汀片，由如下重量份的原料组成：

制作所述辛伐他汀片的方法，所述方法包括以下步骤：

步骤一配料：称量各种原料；

步骤二制粒：将配好的辛伐他汀、玉米淀粉、微晶纤维素素置于混合制粒机中干混8分钟，湿混4分钟，加入水制软材，20目筛制粒；

步骤三干燥：将制好的湿颗粒置高效沸腾干燥机内恒温干燥；

步骤四整粒、总混：干燥好的颗粒过12目筛整粒，加入硬脂酸镁置三维运动混合机中混合15分钟；

步骤五压片、包衣；

步骤六铝塑包装、外包装、贮存。

优选地，所述步骤三干燥控制水分3％，干燥的条件为：温度为65℃，进风温度65℃，出风温度45℃。

优选地，所述步骤五压片室湿度要控制在-65％，压片压力4.5KN。

优选地，所述步骤六贮存条件为：温度30℃、湿度75％。

实施例2

一种辛伐他汀片，由如下重量份的原料组成：

制作所述辛伐他汀片的方法，所述方法包括以下步骤：

步骤一配料：称量各种原料；

步骤二制粒：将配好的辛伐他汀、玉米淀粉、微晶纤维素素置于混合制粒机中干混8分钟，湿混4分钟，加入水制软材，20目筛制粒；

步骤三干燥：将制好的湿颗粒置高效沸腾干燥机内恒温干燥；