[发明专利]重楼总皂苷自微乳化颗粒剂的制备方法

说明书

本发明公开了一种重楼总皂苷自微乳化颗粒剂的制备方法，包括如下步骤：称量丙二醇单辛酸酯7.0g，Tween‑80 1.5g和丙二醇1.5g磁力搅拌混合均匀后，缓慢加入0.1g重楼总皂苷，磁力搅拌，使药物完全溶解，得重楼总皂苷自微乳化释药系统；称取50.0g微晶纤维素置于研钵中，向其缓慢滴加10.0g所得的重楼总皂苷自微乳化释药系统溶液，边加边搅拌均匀，再加入10.0％的PVP K30溶液制软材，当软材达到手握成团、轻压即散的状态后停止加液；将所得软材过筛网制粒后，烘干，整粒，即得。本发明将重楼总皂苷制备成自微乳化颗粒剂可显著提高药物的体外溶出速度，制备工艺简单可行。

技术领域

本发明涉及药剂制备领域，具体涉及一种重楼总皂苷自微乳化颗粒剂的制备方法。

背景技术

重楼(Paris Polyphylla)属百合科(Jiliaceae)，又名蚤休，近年来药理学研究表明重楼总皂苷具有抑制肿瘤作用^[1]，而重楼总皂苷中以重楼皂苷I和重楼皂苷II的抗肿瘤活性最强。目前，临床应用的重楼制剂有散剂、配剂、洗剂、气雾剂、膏剂等多种剂型，但多为药材粉末或提取物直接入药，剂型落后，制剂中有效成分含量低，生物利用度差。由于重楼总皂苷为脂溶性成分，其普通的溶液制剂存在吸收差，生物利用度低等缺点，严重影响了药物的临床疗效。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了一种重楼总皂苷自微乳化颗粒剂的制备方法，开发了重楼总皂苷自微乳化释药系统，并采用固化技术将其制备成颗粒剂，用于提高重楼总皂苷的体外溶出速度，以改善提高生物利用度，从而为能够更加合理地利用重楼资源，充分发挥重楼的药效奠定实验基础。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：

一种重楼总皂苷自微乳化颗粒剂的制备方法，包括如下步骤：

S1、分别精密称量丙二醇单辛酸酯7.0g，Tween-80 1.5g和丙二醇1.5g置于玻璃小瓶中，磁力搅拌混合均匀，得到自微乳化释药系统；

S2、精密称量0.1g重楼总皂苷缓慢加入到所得的自微乳化释药系统中，磁力搅拌，使药物完全溶解，形成均匀、透明的混合物，得重楼总皂苷自微乳化释药系统；

S3、称取50.0g微晶纤维素加入到研钵中，向其缓慢滴加10.0g步骤S2所得的重楼总皂苷自微乳化释药系统溶液，边加边搅拌均匀，再加入质量分数为10.0％的PVP K30溶液制软材，当软材达到手握成团、轻压即散的状态后停止加液；

S4、将所得软材过14目筛网制粒后，置于烘箱55℃烘干，20目筛网整粒，即得重楼总皂苷自微乳化颗粒剂。

本发明具有以下有益效果：

重楼总皂苷制备成自微乳化颗粒剂可显著提高药物的体外溶出速度，制备工艺简单可行，对于药品生产企业来说，生产过程更加简便、稳定可控性强，可以降低生产成本，对于患者来说，药品携带、服用更为方便，溶出度实验结果表明，重楼总皂苷自微乳化释药系统和自微乳化颗粒剂的药物溶出度在45min内均可达到85％以上。

附图说明

图1为本发明实施例中自微乳化释药系统的伪三元相图。

图2为本发明实施例中固体吸附材料最大自微乳化液体吸附量(n＝3)。

图3为本发明实施例中重楼总皂苷微乳的粒径分布。

图4为本发明实施例中重楼总皂苷微乳的Zeta电位图。

图5为本发明实施例中重楼总皂苷微乳的透射电镜照片。

图6为本发明实施例中重楼总皂苷固体脂质纳米粒体外释放曲线(n＝6)。

具体实施方式