[发明专利]脂肪氨基酸修饰的吲哚乙醇衍生物, 其合成，活性和应用有效
| 申请号： | 201710484577.8 | 申请日： | 2017-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN109111501B | 公开（公告）日： | 2022-04-22 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;甘太平;吴晨 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078;A61K38/05;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脂肪 氨基酸 修饰 吲哚 乙醇 衍生物 合成 活性 应用 | ||
【权利要求书】：
1.下式的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚
式中AA为L-Ala残基、Gly残基、L-IIe残基、L-Val残基和L-Leu残基。
2.权利要求1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚的制备方法，该方法包括：
1)在氢化钠催化下吲哚乙醇与溴乙酸乙酯在四氢呋喃中80℃反应，生成为1-乙氧羰甲基-3-乙氧羰甲氧基乙基-吲哚(1)；
2)在浓度为2N的NaOH水溶液中1-乙氧羰甲基-3-乙氧羰甲氧基乙基-吲哚皂化得到1-羧甲基-3-羧甲氧基乙基吲哚(2)；
3)在二环己基碳二亚胺和N-羟基苯并三氮唑存在下，1-羧甲基-3-羧甲氧基乙基吲哚在无水四氢呋喃中与L-氨基酸苄酯反应，生成1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚。
3.权利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制备抗肺癌转移药物中的应用。
4.权利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制备抗腹水瘤药物中的应用。
5.权利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制备抗急性炎症药物中的应用。
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