[发明专利]3‑芳基取代吲哚嗪的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710483979.6 申请日: 2017-06-23
公开(公告)号: CN107141286A 公开(公告)日: 2017-09-08
发明(设计)人: 陆国平;孙康康;张啸 申请(专利权)人: 南京理工大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 南京理工大学专利中心32203 代理人: 邹伟红,朱显国
地址: 210094 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 取代 吲哚 合成 方法
【权利要求书】:

1.合成3-芳基取代吲哚嗪的方法,其特征在在于,包括以下步骤:

第一步、将芳甲基溴、吡啶类化合物和离子液体加入到反应容器中,升温搅拌反应一段时间;

第二步、反应结束后,保温,直接将缺电子炔烃和碱加入反应混合物中,继续反应一段时间;

第三步、反应结束降温后,加入乙酸乙酯萃取分液,收集有机相旋蒸除去溶剂,经柱层析硅胶得到3-芳基取代吲哚嗪。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的芳甲基溴为4-硝基苄溴、4-氰基苄溴、4-溴甲基苯甲酸甲酯、4-氟苄溴和2-溴甲基吡啶中的任意一种。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的吡啶类化合物为吡啶、4-甲基吡啶和4-苯基吡啶的任意一种。

4.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的离子液体为溴化1-辛基-3-甲基咪唑盐,氯化1-辛基-3-甲基咪唑盐和溴化1-己基-3-甲基咪唑盐中的任意一种。

5.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的缺电子炔烃为丙炔酸乙酯、丙炔腈、苯丙炔酸乙酯、苯丙炔酸苯酯、二苯基丙炔酮和丁炔二酸二乙酯中的任意一种。

6.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的碱为碳酸铯、磷酸钾和1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯中的任意一种。

7.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的芳甲基溴、吡啶类化合物、缺电子炔烃和碱的摩尔比为1~1.5:1~1.5:1:1~1.5。

8.如权利要求1所述的方法,其特征在于,第一步中所述的反应温度为40~80 oC;所述的搅拌时间为1~2 h。

9.如权利要求1所述的方法,其特征在于,第二步中所述的搅拌时间为12-24h。

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