[发明专利]N-(5-酰基噻唑-2-基)哌嗪基酰胺及其医药用途有效
申请号: | 201710482836.3 | 申请日: | 2017-06-22 |
公开(公告)号: | CN107235927B | 公开(公告)日: | 2019-04-16 |
发明(设计)人: | 胡艾希;崔满营;李水师;刘艾林;贾皓 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
主分类号: | C07D277/46 | 分类号: | C07D277/46;A61K31/496;A61P31/16 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410082 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 哌嗪基酰胺 及其 医药 用途 | ||
1.一类化学结构式Ⅰ所示的N-(5-酰基噻唑-2-基)哌嗪基酰胺及其药学上可接受的盐:
式中R1选自:H、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基;R2选自:C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基、C1~C2烷氧基、C3~C4直链烷氧基或C3~C4支链烷氧基;R3选自:H、C1~C2烷基、C3~C6直链烷基;R4选自:H、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基;R5选自:C1~C2烷基、C3~C6直链烷基或C3~C6支链烷基、羟甲基或羟乙基;n选自:1、2、3、4、5或6;
其中:所述式I化合物不包括如下结构的化合物:
2.一类化学结构式Ⅱ所示的N-(5-酰基噻唑-2-基)哌嗪基酰胺及其药学上可接受的盐:
式中R1选自:H、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基;R2选自:C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基、C1~C2烷氧基、C3~C4直链烷氧基或C3~C4支链烷氧基;R3—R4选自:H、C1~C2烷基、C3~C6直链烷基或C3~C6支链烷基;n选自:1、2、3、4、5或6;Y1选自:氢、C1~C2烷基、羟基、C1~C2烷氧基或SH;Y2选自:氢、C1~C2烷基;Y3选自:氢、C1~C2烷基、羟基、C1~C2烷氧基、羟甲基、羟乙基或SH;
其中:所述式II化合物不包括如下结构的化合物:
3.权利要求1所述的N-(5-酰基噻唑-2-基)哌嗪基酰胺及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的化合物选自:
N-(5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺、N-(5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-基)-2-(4-乙基哌嗪-1-基)乙酰胺或N-(5-乙酰基-4-甲基噻唑-2-基)-3-[4-甲基哌嗪-1-基)]丙酰胺。
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