[发明专利]一种钯-有机亚硝酸盐共同催化的环化合成吲哚的方法有效
| 申请号： | 201710482643.8 | 申请日： | 2017-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN107118145B | 公开（公告）日： | 2020-05-05 |
| 发明（设计）人： | 康彦彪;宁小山 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/10;C07D209/12;C07D491/056 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人： | 汪祥虬 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 有机 亚硝酸盐 共同 催化 环化 合成 吲哚 方法 | ||
1.一种钯-有机亚硝酸盐共同催化的环化合成吲哚的方法，其特征在于：在氧气氛围中，按钯化合物与含取代基的2-乙烯基苯胺类化合物摩尔比为7.5:100，有机亚硝酸盐与含取代基的2-乙烯基苯胺类化合物摩尔比为20:100，混合后在溶剂中于70℃反应7-24h，以石油醚/乙醚按体积比200～50:1混合作为洗脱剂柱层析分离，即得到目标产物；所述钯化合物为二苯甲腈二氯化钯、二苯乙腈二氯化钯、醋酸钯或氯化钯。
2.如权利要求1所述钯-有机亚硝酸盐共同催化的环化合成吲哚的方法，特征在于所述有机亚硝酸盐为亚硝酸叔丁酯、亚硝酸正丁酯或亚硝酸异戊酯。
3.如权利要求1所述钯-有机亚硝酸盐共同催化的环化合成吲哚的方法，特征在于所述含取代基的2-乙烯基苯胺类化合物为N-(4-甲苯磺酰)基-2-乙烯基苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基苯胺、N-碳酸叔丁酯-2-乙烯基苯胺、N-甲酸苄酯-2-乙烯基苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-3-氯苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-4-氯苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-5-氯苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-6-氯苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-5，6-二甲氧基苯胺、N-甲酸甲酯-2-乙烯基-5，6-亚甲基二氧苯胺、(E)-N-甲酸甲酯-2-苯乙烯基-4-甲基苯胺、(E)-N-甲酸甲酯-2-苯乙烯基-5，6-亚甲基二氧苯胺、(E)-N-(4-甲苯磺酰)基-2-(4-氟苯乙烯)基苯胺、(E)-N-甲酸甲酯-2-(1-丙烯)基-4-甲氧基苯胺、(Z)-N-甲酸甲酯-2-(1-丙烯)基-4-甲氧基苯胺、(E)-N-甲酸甲酯-2-(4-甲氧基苯乙烯)基-4-甲氧基苯胺或(E)-N-甲酸甲酯-2-(1-十三烯)基苯胺。
4.如权利要求1所述钯-有机亚硝酸盐共同催化的环化合成吲哚的方法，特征在于所述溶剂为叔丁醇、乙醇、异丙醇、1，4-二氧六环、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、正辛烷或四氢呋喃。
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