[发明专利]四氢异喹啉类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途

权利要求书

1.下述式（I）所示的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体或其前药，

　　　　　式（I）

上述式（I）中，

R₁选自卤素、C_1-6烷基、烷基磺酰基、羟基烷基、烷氧基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂并环基，其中所述C_1-6烷基、烷基磺酰基、羟基烷基、烷氧基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂并环基分别独立地任选被一个或多个选自氘、氧代基、卤素、羟基、任选被烷基取代的氨基、任选被烷基取代的酰胺基、任选被卤素取代的烷基、任选被烷基取代的杂环亚基、磺酰基、氰基、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、环烷基、任选被氧代基取代的杂环基、芳基或杂芳基中的取代基取代；

R₂独立地选自：C_1-6烷基、3-10元碳环基、5-10元杂环基（含有碳原子和1-4个选自NR⁷、O和S(O)_P中的杂原子），所述C_1-6烷基、3-10元碳环基、5-10元杂环基任选被1-3个R^2a取代；

R₃选自氢原子、卤素和C_1-4烷基；

A表示双键、3-5元环烷基、5-6元杂环基（含有碳原子和1-4个选自NR⁷、O和S(O)_P中的杂原子），并且只要价位允许时任选被一个或多个R^c取代；

B独立地选自：3-10元碳环基、5-10元杂环基（含有碳原子和1-4个选自NR⁷、O和S(O)_P中的杂原子），所述3-10元碳环或5-10元杂环任选被一个或多个R^d取代；

R^2a选自下组基团：H，氧代基，C_1-6烷基，任选被烷基取代的3至8元杂环基，卤素，-OH，-O（C_1-4烷基），-CN，-CO₂H，-CONH₂，-CO₂（C_1-4烷基），-CO₂-C_1-4亚烷基-O（C_1-4烷基），-CO₂-C_1-4亚烷基-N（C_1-4烷基）₂，-CO₂-C_1-4亚烷基-O-C_1-4亚烷基-N（C_1-4烷基）₂，-CO₂-C_1-4亚烷基-O -C_1-4亚烷基-O（C_1-4烷基），-NHCO₂（C_1-4烷基），任选被烷基取代的-CO₂-C_1-4亚烷基-O-CO₂-C_1-4烷基，-CO₂-C_1-4亚烷基-3-8元杂环基，R^b和-CO₂R^b;

R^b独立地选自：-（CH₂）_n-C_3-6环烷基，-（CH₂）n-苯基和-（CH₂）n-5-6元杂环基（含有碳原子和1-4个选自N、NH、N-（C_1-4烷基）、O和S（O）_P中的杂原子，其中每个环可以被1-3个R^c取代）；

R^c独立地选自：H、氧代基、OH、NH₂、CF₃、卤素、任选地被OH取代的C_1-4烷基、C_1-3烷氧基、和C（O）C_1-3烷基；

R^d独立地选自：H、卤素、氧代基、OH、CN、C_1-6烷基、C_1-4烷氧基、-CHF₂、-CF₃、-CH₂NH₂、-OCHF₂、-CO（C_1-4烷基）、-CONH₂、-COOH和5-7元杂环基；

R⁷独立地选自：H、C_1-4烷基、CO(C_1-4烷基)、COCF₃、CO₂(C_1-4烷基)、-CONH₂、-CONH-C_1-4烷基-CO₂(C_1-4烷基)、C_1-4烷基CO₂(C_1-4烷基), R^b、-CO₂R^b、和 CONHR^b；

n独立地选自0、1、2、3、4；和

p独立地选自0、1和2，

当A环表示双键时，R₁不是取代或未取代的哌嗪基。