[发明专利]一种抗肿瘤药物的增强剂及其应用

说明书

本发明的提供了一种基于1‑(2‑羟基苯基)‑4‑(3‑硝基苯基)‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑2‑酮的化疗药物的增强剂，用于提升抗肿瘤药物的化疗效果。有效降低了同等抗肿瘤作用下抗肿瘤药物的使用量，或在同等使用剂量下，有效降低表柔比星的毒副作用，并且该基于1‑(2‑羟基苯基)‑4‑(3‑硝基苯基)‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑2‑酮的表柔比星增强剂，能够选择性增强表柔比星对肿瘤细胞的杀灭作用，同时降低对正常细胞的副作用。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，更具体地，涉及一种1-(2-羟基苯基)-4-(3-硝基苯基)-1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮的增强剂，用于提高抗肿瘤药物对癌细胞的杀伤及其应用。

背景技术

肿瘤的化学疗法是当前癌症治疗的主要方法之一。抗肿瘤药物因其抗癌谱广、抗瘤作用强、疗效确切，故被广泛用于肿瘤的化疗方案中。然而，一方面由于癌症生物学特征的复杂性，传统抗肿瘤药物容易出现耐药性，且由于选择性差，常常导致达不到预期的疗效，甚至出现严重的异质性反应，例如骨髓抑制、心脏毒性，令患者苦不堪言、甚至危及生命；另一方面，抗肿瘤药物的不良反应与其药物的累计剂量使用有关。为获得良好的治疗效果，临床上迫切需要一种增强剂，用来选择性提高化疗药物的对癌细胞的杀伤作用，降低抗肿瘤类药物使用剂量，减小严重不良反应的发生率。

发明内容

针对现有技术的以上缺陷或改进需求，本发明提供了1-(2-羟基苯基)-4-(3-硝基苯基)-1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮在制备抗肿瘤药物上的应用。

优选地，所述抗肿瘤药物包括化疗药物及其增强剂；所述1-(2-羟基苯基)-4-(3-硝基苯基)-1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮用作化疗药物的增强剂，化学结构式如式Ⅰ所示：

优选地，所述化疗药物为表柔比星、道诺霉素、多柔比星、阿柔比星、伊达比星或米托蒽醌。

按照本发明的另一个方面，提供了一种抗肿瘤药物的增强剂的应用，所述增强剂与化疗药物配制成混合溶液使用。

优选地，所述1-(2-羟基苯基)-4-(3-硝基苯基)-1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮与所述化疗药物的质量比为430～3436:1。

优选地，所述1-(2-羟基苯基)-4-(3-硝基苯基)-1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮与所述化疗药物两者的质量之比为1718:1。

优选地，所述增强剂在混合溶液中的浓度为75～600μmol/L。

优选地，所述化疗药物在混合溶液中的浓度为0.1μmol/L。

优选地，所述肿瘤为肝癌肿瘤、结肠癌肿瘤或前列腺癌肿瘤。

按照本发明的另一方面，提供了一种药物组合物，包含所述的增强剂和药学上可接受的赋形剂。

按照本发明的另一方面，提供了一种药物组合物的制备方法，包括所述增强剂与至少一种药学上可接受的赋形剂混合。