[发明专利]一种埃罗替尼中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710472253.2 | 申请日： | 2017-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN107043356B | 公开（公告）日： | 2019-05-07 |
| 发明（设计）人： | 王雪;陈雨晴 | 申请（专利权）人： | 扬州工业职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;C07D263/56;C07D239/88 |
| 代理公司： | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人： | 杨乐 |
| 地址： | 225127 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 埃罗替尼 制备 四丁基溴化铵 生成化合物 超声频率 催化量 超声 水中 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备中间体化合物3的方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)
将化合物1溶于有机溶剂中，室温下加入多聚甲醛和催化量的三氟化硼乙醚，加热50-60℃反应3-5h，生成化合物2；化合物1与多聚甲醛的摩尔比为1:10-20；有机溶剂选自DMF、DMA或THF；
(2)
将化合物2加入氨水中，室温下加入催化量的四丁基溴化铵，超声5-30min，生成化合物3；超声频率为30-50kHz。
2.权利要求1所述的方法在制备埃罗替尼中的应用。
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