[发明专利]尿囊素在制备抗高尿酸血症和抗痛风药物中的应用

说明书

本发明公开了尿囊素在抗高尿酸血症和/或抗痛风药物和/或保健品制备中的应用，高尿酸血症包括原发性与继发性高尿酸血症以及各种因素引起的血液中尿酸浓度高于(男)420μmol/L，(女)357μmol/L(磷钨酸还原法测定)，或尿酸酶‑过氧化物酶偶联法测定高于420μmol/L的成人，痛风包括原发性痛风与继发性痛风。本发明发现，尿囊素能显著降低小鼠血清尿酸水平，显著增加OAT1、OCTN1的mRNA表达。尿囊素可用于制备治疗抗高尿酸血症和/或抗痛风药物和/或保健品，减少不良反应，为疾病的治疗和预防提供一种安全、有效、经济的解决办法。

技术领域

本发明涉及尿囊素在制备药物中的新应用，主要涉及尿囊素在制备抗痛风药物中的应用，特别涉及尿囊素在制备抗高尿酸血症药物和/或保健品中的应用，属于医药技术领域。

背景技术

痛风是单钠尿酸盐沉积形成晶体所导致的关节病，与嘌呤代谢紊乱及(或)尿酸排泄减少所引发的高尿酸血症直接相关。

最新观点认为痛风的临床病程包括：(1)高尿酸血症，无尿酸结晶，无痛风症状；(2)观察到尿酸结晶或结石存在，无痛风症状；(3)体内沉积尿酸结晶，痛风急性发作或有发作史；(4)严重痛风，有痛风石形成，造成慢性痛风性关节炎与痛风性肾病。

高尿酸血症是指成人血浆尿酸浓度≥7mg/dL(男性)或5.6mg/dL(女性)的状态,是由于人体内尿酸生成增加和(或)排泄减少所导致。

高尿酸血症的治疗可分为药物治疗和非药物治疗。临床研究报告显示，非药物治疗仅能降低约10～18％血浆尿酸水平，因此对高尿酸血症的药物治疗是必要的。

高尿酸血症的治疗药物可分为降尿酸药物与控制急性炎症发作的抗炎药物。降尿酸药按作用机制可分减少尿酸生成的黄嘌呤氧化酶抑制剂、增加尿酸排泄的促尿酸排泄药和分解尿酸的尿酸酶三类。但现有各药物均有不同程度的不良反应，如别嘌呤醇的超敏反应综合征，所以不够理想。

尿囊素(Allantoin)属咪唑类杂环化合物。化学名：N-(2,5-二氧代咪唑烷-4-基)脲，分子式为C₄H₆O₃N₄。能溶于水。纯品为无毒无味，无刺激性、无过敏性的白色晶体，在非水溶液、干燥空气、pH为4～9的溶液中均能保持稳定，在强碱溶液中呈两性。尿囊素广泛存在于哺乳动物的尿和动、植物的胚胎内，因其最早发现于牛的尿囊分泌液中，故名尿囊素。尿囊素具有促进细胞增长，软化角质层蛋白的生理功能；与干燥氢氧化铝凝胶混合，用于消化道溃疡的治疗；也可用来治疗皮肤干燥症和鳞屑性皮肤疾患；此外还可用于糖尿病、肝硬化、癌症、骨髓炎等的治疗。其化学结构如下：

近年来，对尿囊素的降压等药理作用有所报道，但对其在制备抗高尿酸血症和/或抗痛风药物和/或保健品中的作用尚未见报道。

发明内容

本发明解决的技术问题在于提供尿囊素在制备抗高尿酸血症和/或抗痛风药物和/或保健品中的应用，从而为降尿酸治疗提供一种不良反应轻微的解决办法。

为此，本发明提供了如下技术方案：

发明提供了尿囊素在制备抗高尿酸血症和/或抗痛风药物或/和保健品中的应用。

进一步，所述的高尿酸血症包括但不限于原发性与继发性以及各种因素引起的血液中尿酸浓度高于(男)420μmol/L，(女)357μmol/L(磷钨酸还原法测定)，或尿酸酶-过氧化物酶偶联法测定高于420μmol/L的成人。

进一步，所述的痛风包括但不限于原发性痛风与继发性痛风。

进一步，所述尿囊素可与药学上可接受的辅料按常规制剂方法制成各种剂型的抗高尿酸血症和/或抗痛风药物。