[发明专利]9-蒽酮内酯骨架化合物的制备路线及其类似物在抗肿瘤方面的应用有效
申请号: | 201710466457.5 | 申请日: | 2017-06-20 |
公开(公告)号: | CN109096239B | 公开(公告)日: | 2022-02-11 |
发明(设计)人: | 李德海;乔梁;刘延凯;李静;顾谦群;朱天骄;车茜 | 申请(专利权)人: | 中国海洋大学 |
主分类号: | C07D311/78 | 分类号: | C07D311/78;C07D311/14;A61P35/00 |
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地址: | 266100 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 内酯 骨架 化合物 制备 路线 及其 类似物 肿瘤 方面 应用 | ||
1.9-蒽酮内酯骨架化合物,其特征在于,所述化合物结构式如下:
2.权利要求1所述化合物的制备路线,其特征在于该路线包括如下步骤:
化合物1和化合物2在强碱DBU,无溶剂,高温条件下,缩合成化合物3,其中化合物1、化合物2及DBU的投料摩尔比例为1:5:1,所述高温为160℃;中间体3在伊顿试剂作溶剂的条件下脱水分子内关环,选择性脱除一分子甲基保护,得到化合物I。
3.权利要求1所述化合物的制备路线,其特征在于该路线包括如下步骤:
化合物5和化合物6在强碱DBU,无溶剂,高温条件下,缩合关环成中间体7,其中化合物5和化合物6以及DBU的投料摩尔比例为1:5:1,所述高温为160℃;中间体7在伊顿试剂作溶剂的条件下脱水分子内关环生成化合物II。
4.权利要求1所述的9-蒽酮内酯骨架化合物在制备研发抗肿瘤药物中的用途。
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