[发明专利]一种孟鲁司特的制备方法在审
| 申请号： | 201710429125.X | 申请日： | 2017-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN107033074A | 公开（公告）日： | 2017-08-11 |
| 发明（设计）人： | 彭凡;李娜;田军;叶杨欢;叶志伟 | 申请（专利权）人： | 武汉励合生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/18 | 分类号： | C07D215/18 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司31253 | 代理人： | 冯子玲 |
| 地址： | 430000 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 孟鲁司特 制备 方法 | ||
1.一种孟鲁司特的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1：取2-[(1E)-3-(3-溴苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酸单钠盐作为原料加入反应皿中，加水搅拌形成均匀的溶液，静置5min后并加入锌粉催化还原；
S2：向上一步所得溶液中加入强酸酯化反应，之后加入硼氢化钠和催化剂1，加热至50-60℃经手性还原得到中间产物1；
S3：向上述反应皿中加入格氏试剂静置10min还原得到1-(3-溴苯基)-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]-1-丙醇(21)；
S4：向上述反应皿中加入7-氯-2-乙烯基喹啉和催化剂2，加热至50-60℃，保温10min经Heek反应脱溴生成中间产物2；
S5：取上述中间产物2加入低温试验箱，去除试验箱内氧气后加入甲磺酰氯，保持5℃恒温反应20min生成甲磺酸1-[3-[2-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙酯；
S6：取上述反应所得甲磺酸1-[3-[2-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙酯，加入2-[1-(巯甲基)环丙基]乙酸，发生亲核取代反应，生成孟鲁司特酸，最后加入氢氧化钠中和得到[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠即为孟鲁司特。
2.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特的制备方法，其特征在于：所述催化剂1为酒石酸硼酯，所述催化剂2为Pd(OAc)2。
3.根据权利要求1所述的一种孟鲁司特的制备方法，其特征在于：所述S1中2-[(1E)-3-(3-溴苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酸单钠盐的制备方法包括：
A1：取3-羟基-3H-异苯并呋喃-1-酮作为原料加入反应皿中，并以水作为溶剂搅拌均匀，加入氢氧化钠直到PH值维持在8-9；
A2：向上述反应皿中加入溴苯乙酮，持续加热使温度保持50-60℃，经开环、缩合并脱水后生成2-[(1E)-3-(3-溴苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苯甲酸单钠盐。
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