[发明专利]单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精的制备和应用有效
| 申请号： | 201710425091.7 | 申请日： | 2017-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN108997514B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 李莉;王毅;刘海清;王玉记;赵明 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C08B37/16 | 分类号： | C08B37/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军;霍雪梅 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯达莫司汀酰 胺基 脱氧 环糊精 制备 应用 | ||
1.一种单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精在制备抗S180肉瘤药物中的应用，其特征在于，所述的单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精的结构式为式Ⅰ所示：
式中，β-CD为β-环糊精。
2.按照权利要求1所述的应用，其特征在于，制备所述的单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精的方法，包括以下步骤：
(1)在蒸馏水中，用Ts2O将β-环糊精的单个6位羟基对甲苯磺酰化生成6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-环糊精；
(2)在蒸馏水中，6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-环糊精与叠氮化钠反应生成单-(6-叠氮基-6-脱氧)-β-环糊精；
(3)无水DMF存在下，单-(6-叠氮基-6-脱氧)-β-环糊精与三苯基膦和氨水反应生成单-(6-氨基-6-脱氧)-β-环糊精；
(4)将苯达莫司汀与单-(6-氨基-6-脱氧)-β-环糊精进行缩合生成单-6-(苯达莫司汀酰胺基)-6-脱氧-β-环糊精，即得。
3.按照权利要求2所述的应用，其特征在于，步骤(1)按照摩尔比计，β-环糊精：Ts2O＝88：13。
4.按照权利要求2所述的应用，其特征在于，步骤(2)按照摩尔比计，6-O-(p-甲苯磺酰基)-β-环糊精：叠氮化钠＝1：12.3。
5.按照权利要求2所述的应用，其特征在于，步骤(3)按照摩尔比计，单-(6-叠氮基-6-脱氧)-β-环糊精：三苯基膦＝1：2.2。
6.按照权利要求2所述的应用，其特征在于，步骤(4)按照摩尔比计，苯达莫司汀：单-(6-氨基-6-脱氧)-β-环糊精＝3：1。
7.按照权利要求2所述的应用，其特征在于，步骤(4)在N,N-二甲基甲酰胺溶液中，用1-羟基苯并三唑，N,N'-二环己基碳二亚胺将苯达莫司汀与单-(6-氨基-6-脱氧)-β-环糊精脱水缩合。
8.按照权利要求7所述的应用，其特征在于，按照摩尔比计，苯达莫司汀：1-羟基苯并三唑：N,N'-二环己基碳二亚胺＝1：1：1。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于首都医科大学，未经首都医科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710425091.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
