[发明专利]芳基或杂芳基取代苯化合物有效
申请号: | 201710425075.8 | 申请日: | 2012-04-13 |
公开(公告)号: | CN107311921B | 公开(公告)日: | 2021-02-12 |
发明(设计)人: | 凯文·韦恩·孔茨;理查德·切兹沃斯;肯尼思·威廉姆·邓肯;海克·凯尔哈克;纳塔利·沃霍里克;克莉丝汀·克劳斯;关真志;白鸟修二;河野聪;提摩西·詹姆斯·尼尔森·维格勒 | 申请(专利权)人: | EPIZYME股份有限公司 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;C07D213/81;C07D405/14;C07D405/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D491/08;C07D491/107;C07D409/12;C07D417/12;C07D413/12;A61K31/44;A61K31/5377 |
代理公司: | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人: | 吴大建;陈伟 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基 取代 化合物 | ||
1.式(Ia)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
X1为CR11;
X2为CR13;
Z为NR7R8;
R1、R3、R5、R11和R13均为H;R2和R4为甲基;
R6是被–Q2-T2取代的苯基,其中Q2为C1-C3烷基连接体,T2为-NRaRb,其中Ra和Rb连同它们所连接的氮原子一起形成含0或1个额外杂原子的4-7元杂环烷基环,所述杂环烷基环任选地被一个或多个–Q3-T3取代,其中Q3是键,T3选自卤素、氰基、C1-C6烷基、ORd、COORd、和-NRdRe,Rd和Re各自独立选自氢或C1-C6烷基;
R7是-Q4-T4,其中Q4为键,T4为氢,C3-C8环烷基、或4-7元杂环烷基,任选地被一个或多个–Q5-T5取代,其中Q5是键,T5选自卤素、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、氨基、单-C1-C6烷基氨基、双-C1-C6烷基氨基;
R8是氢或C1-C6烷基,任选地被选自下列组的一或多个取代基取代:卤素、羟基、羧基、C(O)O-C1-C6烷基、氰基、C1-C6烷氧基、氨基、单-C1-C6烷基氨基和双-C1-C6烷基氨基;R12为甲基。
2.权利要求1所述的化合物,其中R7是哌啶基、四氢吡喃基、环戊基或环己基,每一个任选被一个–Q5-T5取代。
3.权利要求1所述的化合物,其中R7是哌啶基、四氢吡喃基、环戊基或环己基。
4.权利要求1所述的化合物,其中R7是四氢吡喃基。
5.权利要求1所述的化合物,其中T2是-NRaRb,Q2是甲基或乙基。
6.权利要求1所述的化合物,其中T2是-NRaRb,Q2是甲基。
7.权利要求6所述的化合物,其中Ra和Rb连同它们所连接的氮原子一起形成含0或1个额外杂原子的4-7元杂环烷基环。
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