[发明专利]一种天然产物(±)-一枝蒿碱G的全合成及对映异构体的拆分方法有效
申请号: | 201710407508.7 | 申请日: | 2017-06-02 |
公开(公告)号: | CN107129462B | 公开(公告)日: | 2020-04-10 |
发明(设计)人: | 阿吉艾克拜尔·艾萨;阿卜杜拉·玉苏普;黄国正;赵江瑜 | 申请(专利权)人: | 中国科学院新疆理化技术研究所 |
主分类号: | C07D213/61 | 分类号: | C07D213/61;C07D221/04;C07B57/00;C07D213/84 |
代理公司: | 乌鲁木齐中科新兴专利事务所(普通合伙) 65106 | 代理人: | 张莉 |
地址: | 830011 新疆维吾尔*** | 国省代码: | 新疆;65 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 天然 产物 一枝蒿碱 合成 映异构体 拆分 方法 | ||
技术领域
本发明涉及有机合成技术和分离技术领域,尤其涉及一种天然产物一枝蒿碱G(Rupestine G)的全合成方法及对映异构体拆分方法。
背景技术
2008年,中国科学院新疆理化技术研究所阿吉艾克拜尔·艾萨研究员课题组首次从新疆一枝蒿中分离到了五个结构新颖的愈创吡啶型倍半萜类生物碱。2012年,该课题组的贺飞等从新疆一枝蒿中又分离得到八个该类型的化合物。从结构上看,该类型的化合物有一个吡啶环,一个饱和的七元环,具有两个手性中心。据文献报道,愈创吡啶类倍半萜生物碱具有肝癌细胞毒性,而新疆一枝蒿具有抗病毒,护肝等功效。这引起了众多合成化学家,生物家以及病理学家的极大兴趣。但是截止目前,除了该课题组外,未见其他个人或单位报道该化合物的全合成研究。本发明为进一步深入研究该类化合物的活性研究提供了有力保障。
参考文献
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2.Su,Z.;Wu,H.;Yang,Y.;Aisa,H.A.;Slukhan,U.;Aripova,S.,New Guaipyridine Sesquiterpene Alkaloids from Artemisia rupestris L.Helv.Chim.Acta 2010,93,33-38.
3.He,F.;Nugroho,A.E.;Wong,C.P.;Hirasawa,Y.;Shirota,O.;Morita,H.;Aisa,H.A.,Rupestines F—M,New Guaipyridine Sesquiterpene Alkaloids from Artemisia rupestris.Chem.Pharm.Bull.2012,60(2),213-218.
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本发明在国内外有关专利、文献的综合分析的基础上,以2-甲基-5-溴吡啶为原料,经过一系列的有机合成反应成功构建愈创吡啶类二萜生物碱的骨架,得到一种天然产物Rupestine G的同时分离拆分得到其三个异构体。
发明内容
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