[发明专利]3S-吲哚甲基-6R-脂肪氨基酸修饰的哌嗪-2,5-二酮，其合成，活性和应用有效
| 申请号： | 201710406124.3 | 申请日： | 2017-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN108976211B | 公开（公告）日： | 2020-07-28 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;吴建辉;王玉记;胡西;胡明芳 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07D403/14;A61P35/00;A61P35/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 甲基 脂肪 氨基酸 修饰 合成 活性 应用 | ||
1.下式的(3S,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮，
式中AA为L-Ile残基、L-Gly残基和L-Pro残基。
2.权利要求1的(3S,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮的制备方法，该方法包括：
(1)L-Boc-Lys(Cbz)与D-Trp-OBzl缩合得Boc-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl；
(2)Boc-Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl；
(3)Lys(Cbz)-D-Trp-OBzl在5％碳酸氢钠水溶液饱和的乙酸乙酯溶液中环合生成(3S,6R)-3-(苄氧羰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮；
(4)(3S,6R)-3-(苄氧羰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮氢解脱苄氧羰基得到(3S,6R)-3-氨基正丁基-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮；
(5)(3S,6R)-3-氨基正丁基-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮与Boc-氨基正己酸缩合得(3S,6R)-3-(Boc-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮；
(6)(3S,6R)-3-(Boc-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得到(3S,6R)-3-(氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮；
(7)(3S,6R)-3-(氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮与Boc-AA(AA为L-Ile残基、L-Gly残基和L-Pro残基)缩合得(3S,6R)-3-(Boc-AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮；
(8)(3S,6R)-3-(Boc-AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得到(3S,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮。
3.权利要求1的(3S,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制备抗肿瘤转移药物中的应用。
4.权利要求1的(3S,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.权利要求1的(3S,6R)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制备抗炎药物中的应用。
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