[发明专利]长梗冬青苷在制备抗流感病毒药物中的应用

说明书

本发明首次公开长梗冬青苷在制备抗流感病毒药物中的用途，并进一步公开长梗冬青苷在制备治疗由流感病毒引起的肺炎药物中的应用。经体外细胞实验证明，长梗冬青苷抗H1N1流感病毒的IC50值为7.6μg/mL，与阳性药利巴韦林作用相当。小鼠流感模型药理实验证实，长梗冬青苷能够显著降低流感感染小鼠的肺指数，并且对H1N1呈现一定的量效特征，表明所述化合物对流感病毒具有防治作用，可作为活性成分用于制备抗流感病毒的药物。

技术领域

本发明涉及长梗冬青苷的制药新用途，具体涉及长梗冬青苷在制备抗流感病毒药物中的应用。

背景技术

流行性感冒病毒(简称流感病毒)是一种造成人及猪、禽类等动物患流行性感冒的RNA病毒。其中，甲型流感病毒由于抗原性易发生变异，由其引发的甲型H1N1流感具有流行面广、传染性强、发病率高等特点。目前，临床上用于预防和治疗流感病毒的抗病毒药物主要有M2离子通道抑制剂金刚烷胺类，包括金刚烷胺和金刚乙胺；以及神经氨酸酶抑制剂，包括奥司他韦和扎那米韦。它们虽然能有效控制病情，但是这两类药物长期服用易致病毒变异、易耐药和存在各种副作用。

长梗冬青苷(分子式为C₃₆H₅₈O₁₀)又名具栖冬青苷，可提取自冬青科冬青属植物铁冬青Ilex rotunda Thunb.的干燥树皮。属于五环三萜类化合物，具有五环三萜母核。五环三萜类化合物的结构通式为：

式中，R为COOH、COO―β―D―葡萄糖基或其他药学上可接受的基团。

如上结构式，当式中R为COO―β―D―葡萄糖基时，化合物名为长梗冬青(Pedunculoside)。

目前，专利文献CN105125567A公开了长梗冬青苷具有抗炎效果。中国专利CN101961340A公开了长梗冬青苷具有显著的抗心律失常、心肌缺血和脑缺血作用。但尚未见关于长梗冬青苷抗流感病毒作用的研究报道。

发明内容

本发明的目的在于提供长梗冬青苷在制备抗流感病毒药物中的用途，尤其是在制备抗H1N1流感病毒中的用途。

并进一步公开长梗冬青苷在制备治疗由流感病毒引起的肺炎药物中的应用。所述流感病毒涉及甲型H1N1流感病毒。

所述的抗流感病毒药物可制成片剂、颗粒剂、胶囊剂或滴丸剂。

与现有技术相比，本发明的有益结果在于本发明首次公开长梗冬青苷在制备抗流感病毒药物中的用途。经体外细胞实验证明，长梗冬青苷抗H1N1流感病毒的IC50值为7.6μg/mL，与阳性药利巴韦林作用相当。小鼠流感模型药理实验证实，长梗冬青苷能够显著降低流感感染小鼠的肺指数，并且对H1N1呈现一定的量效特征，表明所述化合物对流感病毒具有防治作用，可作为活性成分用于制备抗流感病毒的药物。

具体实施方式

为了更好地理解本发明的实质，下面用实施例的形式提供长梗冬青苷抗流感病毒的药理实验结果，说明其在制药领域的新用途。同时必须说明这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的保护范围。

实施例1 救必应药材提取物的制备

取救必应药材适量，粉碎，过1号筛，药材加8倍量70％(体积分数)乙醇，加热回流提取2次，每次1h，过滤，合并提取液，置旋转蒸发器中，在80℃下减压浓缩至稠膏状。将浓缩液转移置减压干燥箱中，在80℃下继续进行干燥、粉碎，即得救必应药材提取物(经液相色谱法检测，该提取物中长梗冬青苷的质量分数为200mg/g)。

实施例2 体外流感病毒抑制实验

1.实验材料

1.1受试药物：长梗冬青苷(从救必应中提取得到，纯度＞98％)。