[发明专利]一种IDO抑制剂化合物、药用组合物、用途有效
申请号: | 201710405187.7 | 申请日: | 2017-05-31 |
公开(公告)号: | CN107176956B | 公开(公告)日: | 2019-11-12 |
发明(设计)人: | 黄浩喜;刘冠锋;任俊峰;陈垌珲;李英富;苏忠海 | 申请(专利权)人: | 成都海博锐药业有限公司;成都倍特药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/407;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P31/12;A61P25/24;A61P31/18;A61P25/22;A61P27/12;A61P7/00 |
代理公司: | 成都华风专利事务所(普通合伙) 51223 | 代理人: | 杜朗宇;苟铭 |
地址: | 610041 四川省成都市*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 ido 抑制剂 化合物 药用 组合 用途 | ||
1.一种IDO抑制剂化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,该化合物具有式(Ⅰ)结构,
其中,n为1;
R1、R2独立选自氟或氯;
R4、R5选自氢、取代或非取代C1~C6的烷基、或者与所连接的碳原子共同组成取代或非取代C3~C6的环烷基;
上述R4、R5取代基团的取代基选自基团:硝基、羟基、氨基、巯基、卤代基、氰基、C1~C10烷基、C1~C10杂烷基,C3~C10环烷基,C3~C10杂环烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:R1选自氟,R2独立选自氟或氯;R4、R5选自氢、取代或非取代C1~C6的烷基、或者与所连接的碳原子共同组成取代或非取代C3-C6的环烷基;
上述R4、R5取代基团的取代基选自基团:硝基、羟基、氨基、巯基、卤代基、氰基、C1~C10烷基、C1~C10杂烷基,取C3~C10环烷基,C3~C10杂环烷基。
3.根据权利要求1所述化合物,其特征在于:当n为1式(Ⅰ)化合物中的R1、R2独立选自氟或氯;R4、R5为取代或非取代C1~C6烷基或者与所连接的碳原子共同组成取代或非取代C3~C6的环烷基。
4.根据权利要求1所述化合物,其特征在于:所述C1~C6的烷基选自甲基、乙基、丙基。
5.根据权利要求1~4任意一项所述的化合物,其特征在于:R4、R5与所连接的碳原子共同组成取代或非取代的环丙基。
6.根据权利要求1所述化合物,其特征在于:取代基团的取代基选自:羟基、氨基、巯基、C1~C6烷基。
7.一种药用组合物,其特征在于,该药用组合物活性成份选自权利要求1~6任一权利要求所述的化合物或其药学上可接受的盐中的一种或两种的组合。
8.权利要求1~6任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐或权利要求7所述的药用组合物在制备吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述抑制剂用于治疗至少一种如下所述疾病:癌症、自身免疫性病症、病毒性感染、抑郁症、骨髓增生异常综合症、焦虑症、白内障。
10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,所述自身免疫性病症选自艾滋病。
11.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,所述的癌症选自实体瘤、白血病,所述实体瘤选自乳腺癌、宫颈癌、结肠癌、肝癌、胃癌、直肠癌、卵巢癌、胰腺癌、膀胱癌、骨髓瘤、非小细胞肺癌、淋巴瘤、黑色素瘤、骨癌、肾癌。
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