[发明专利]一种苯巴比妥片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域。具体地说，本发明涉及一种苯巴比妥片剂及其制备方法。

背景技术

苯巴比妥(Phenobarbital)，化学名称：5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮，分子式为C12H12N2O3，分子量232，化学结构式为：

苯巴比妥为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表，对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎，大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制，过量可麻痹延髓呼吸中枢致死，体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用，治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散，减少胃液分泌，降低胃张力，通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度，可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

发明内容

本发明目的在于提供一种采用湿法制粒技术制备苯巴比妥片的方法，本发明药物用于镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎，具有显著疗效。

为实现上述目的，本发明采用以下的技术方案：

一种苯巴比妥片剂，由以下质量份数的原辅料制成：

苯巴比妥25～33份、一水乳糖55～65份、微晶纤维素：10～20份、预胶化淀粉：10～20份、硬脂酸镁：0.2～1.5份、二氧化硅：0.3～1.5份。

优选的，所述原辅料按照质量份计包括苯巴比妥30份、一水乳糖60份、微晶纤维素15份、预胶化淀粉12份、硬脂酸镁0.5份、二氧化硅0.5份。

本发明还提供了一种苯巴比妥的制备方法，它包括如下步骤：

称取适量预胶化淀粉，加入沸水，搅拌均匀，制成浓度为8％的粘合剂水溶液，备用；

然后按照质量份数准确取各原辅料，将苯巴比妥、一水乳糖和预胶化淀粉置于湿法制粒机内预混20min，然后将浓度为8％粘合剂水溶液分次加入到制粒机内，湿混10min，湿颗粒70-75℃沸腾干燥至2.0～5.5％，经20目筛整粒，再加入硬脂酸镁和二氧化硅，混合20min，压片。

本发明采用湿法制粒工艺制备苯巴比妥片，该工艺制备的颗粒流动性和可压性均良好，质量合格，性质稳定，该片剂释放速度较快，在PH4.0缓冲液中20min溶出率达90％以上，该药物对治疗镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎，具有显著疗效。

具体实施方式

为了本发明易于了解明白，下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，以助于理解本发明的内容。

实施例一：

本实施例中的苯巴比妥片为刻痕片，由以下质量的原辅料制成(2000片，苯巴比妥30mg/片)：苯巴比妥片60g、一水乳糖102g、微晶纤维素30g、预胶化淀粉42g、二氧化硅1g、硬脂酸镁1g。

制法：称取适量预胶化淀粉，加入沸水，搅拌均匀，制成56g浓度为8％的粘合剂水溶液，备用；然后按照质量份数准确取各原辅料，将苯巴比妥、一水乳糖和预胶化淀粉置于湿法制粒机内预混20min，然后将浓度为8％粘合剂水溶液分次加入到制粒机内，湿混10min，湿颗粒70-75℃沸腾干燥至2.0～5.5％，经20目筛整粒，再加入硬脂酸镁和二氧化硅，混合20min，压片，测得在pH4.0介质中5、10、15、20、30min的累积溶出度依次为80.2％、90.1％、97.5％、100.4％、101.2％。

实施例二

本实施例中的苯巴比妥片为刻痕片，由以下质量的原辅料制成(2000片，苯巴比妥30mg/片)：苯巴比妥片60g，一水乳糖108g，微晶纤维素：30g，预胶化淀粉36g，微晶纤维素30g，二氧化硅1g，硬脂酸镁1g。

制法：称取适量预胶化淀粉，加入沸水，搅拌均匀，制成56g浓度为8％的粘合剂水溶液，备用；然后按照质量份数准确取各原辅料，将苯巴比妥、一水乳糖和预胶化淀粉置于湿法制粒机内预混20min，然后将浓度为8％粘合剂水溶液分次加入到制粒机内，湿混10min，湿颗粒70-75℃沸腾干燥至2.0～5.5％，经20目筛整粒，再加入硬脂酸镁和二氧化硅，混合20min，压片，测得在pH4.0介质中5、10、15、20、30min的累积溶出度依次为73.9％、84.5％、88.3％、96.8％、100.9％。

实施例三