[发明专利]含Gly-Pro-Arg-Pro的五肽修饰的华法林,其合成,活性和应用有效
| 申请号： | 201710401558.4 | 申请日： | 2017-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN108976284B | 公开（公告）日： | 2021-11-30 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;侯梦雨 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/02;A61K38/08;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | gly pro arg 修饰 华法林 合成 活性 应用 | ||
1.下式的华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-AA，
式中AA为Asp残基、Ile残基、Leu残基、Phe残基、Tyr残基或Val残基。
2.制备权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-AA的方法，该方法包括：
1) 合成华法林-4-O-乙酸苄酯；
2) 合成华法林-4-O-乙酸；
3）以二环己基碳二亚胺为缩合剂，1-羟基苯并三唑为催化剂，采用液相法合成Gly-Pro-OBzl；
4) 以二环己基碳二亚胺为缩合剂，1-羟基苯并三唑为催化剂，采用液相法合成华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro；
5) 以二环己基碳二亚胺为缩合剂，1-羟基苯并三唑为催化剂，采用液相法合成Arg(NO2)-Pro-Asp(OBzl)-OBzl, Arg(NO2)-Pro-Ile-OBzl, Arg(NO2)-Pro- Leu-OBzl, Arg(NO2)-Pro-Phe-OBzl, Arg(NO2)-Pro-Tyr-OBzl和Arg(NO2)-Pro-Val-OBzl;
6) 以二环己基碳二亚胺为缩合剂，1-羟基苯并三唑为催化剂，采用液相法合成华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro- Arg(NO2)-Pro-Asp(OBzl)-OBzl,华法林-4- O-乙酰- Gly-ProArg(NO2)-Pro-Ile-OBzl, 华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg(NO2)-Pro-Leu- OBzl, 华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg(NO2)-Pro-Phe-OBzl,华法林-4-O-乙酰-Gly- Pro-Arg(NO2)-Pro-Tyr-OBzl 和华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg(NO2)-Pro-Val-OBzl；
7) 氢解脱保护基合成华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-Asp,华法林-4-O-乙酰-Gly-ProArg-Pro-Ile, 华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-Leu, 华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-Phe, 华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-Tyr和华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-Val。
3.权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Gly-Pro-Arg-Pro-AA在制备抗静脉血栓药物中的应用。
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