[发明专利]一种抗多重耐药菌的化合物YT-011及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201710401055.7 申请日: 2017-05-31
公开(公告)号: CN107226845B 公开(公告)日: 2020-10-09
发明(设计)人: 朱辉;王元桦;田敏;邓涛;范雪涛;张翠英;易欣;曹艳茹;严华聪 申请(专利权)人: 成都雅途生物技术有限公司
主分类号: C07K9/00 分类号: C07K9/00;C12P21/02;C07K1/06
代理公司: 成都弘毅天承知识产权代理有限公司 51230 代理人: 晏辉;赵宇
地址: 610041 四川省成都市高新*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 多重 耐药 化合物 yt 011 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种抗多重耐药菌的化合物YT-011,结构式如下:

2.权利要求1所述的一种抗多重耐药菌的化合物YT-011的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)将A40926通过生物转化得到去酰化的A40926;

(2)将去酰化的A40926先通过酸催化的甲酯化反应保护糖基团上的酸,再与3-二甲氨基丙胺反应得到中间体;

(3)将氯联苯苄溴与中间体反应,引入修饰基团,再通过与碱作用脱去甲酯保护基得到YT-011。

3.根据权利要求2所述的一种抗多重耐药菌的化合物YT-011的制备方法,其特征在于,步骤(1)的具体方法为:在28℃,有氧条件下培养A.teichomyceticusATCC31121,待培养基中葡萄糖耗尽,将A40926加入至培养基中培养一段时间后,即可得到去酰化的A40926粗品,用1N氢氧化钠调节pH至11,过滤,滤液浓缩至200 g/L,升温至60℃,加1.5体积倍数的丙酮/异丙醇=5/1的混合溶剂,降至室温,析出固体,过滤,干燥得到去酰化的A40926。

4.根据权利要求2所述的一种抗多重耐药菌的化合物YT-011的制备方法,其特征在于,步骤(2)的具体方法为:搅拌下在甲醇中加入去酰化的浓度为1g/10ml的A40926,降温至0±5℃,滴加浓度为0.3ml/g的浓硫酸,滴加完后在0±5℃反应24h后加入1体积倍数的水,再加三乙胺调节pH至6-7,过滤,干燥得到固体,再将干燥后固体溶解于浓度为1g/10ml的二甲基亚砜,加入1.5摩尔比的PyBOP及1.2摩尔比的3-二甲氨基丙胺,室温反应4h,用1N盐酸调节pH至6-7,过滤,干燥得到中间体。

5.根据权利要求2所述的一种抗多重耐药菌的化合物YT-011的制备方法,其特征在于,步骤(3)的具体方法为:搅拌下在二甲基亚砜中加入浓度为1g/10ml的中间体,加入1.5摩尔比的氯联苯苄溴,反应4h,将反应液加入到8体积倍数的纯化水稀释,再用1N氢氧化钠调节pH至12,反应4h,用1N盐酸调节pH至6-7,过滤,固体用80%乙醇溶解,滴加丙酮,析出固体,过滤,干燥得到YT-011。

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