[发明专利]类胡萝卜素的医药组合物

说明书

本发明提供包含乳糜微粒及类胡萝卜素的医药组合物。本发明也提供包含微胞及类胡萝卜素、悬浮在水性溶液并适用于静脉内给药的医药组合物。医药组合物的类胡萝卜素的生物利用度相对于自由态类胡萝卜素的生物利用度更高。

本发明是申请日为2014年12月9日，申请号为201480043191.8，标题为“类胡萝卜素的医药组合物”的专利申请的分案申请。

技术领域

相关申请案的交互参照

本申请案主张于2013年12月11日提交的美国专利申请号第61/914879号的效益，其全部公开内容于此并入作为参考。

本发明是有关于一种包含(a)一个或多个乳糜微粒或一个或多个微胞(micelle)；以及(b)至少一种类胡萝卜素的医药组合物。

背景技术

类胡萝卜素为烃类化合物的一类，可化学上细分成叶黄素(含氧分子)及胡萝卜素(缺氧的烃类)。胡萝卜素，如茄玉红(solanorubin)及其前躯物六氢茄玉红(hexahydrogenosolanorubin)及八氢茄玉红(octohydrogenosolanorubin)，常见于西红柿中，并可降低心血管疾病的风险。从西红柿中萃取出的茄玉红是一种暗红色粘性液体且不溶于水。

茄玉红的临床使用受到其不稳定性及低生物利用度所限制。当暴露于热、光、氧、酸或金属离子时，茄玉红容易异构化或降解。先前的研究已显示来自天然来源的茄玉红的生物利用度为约1.85％。(费萨尔等人Z“茄玉红在大鼠中的生物利用度：淋巴运输的作用”。制药及药理期刊，2010年3月62(3)：323-31((Faisal et al“Bioavailability ofsolanorubin in the rat:the role of lymphatictransport.J.Pharm.Pharmacol.2010,Mar 62(3):323-31)))。

鉴于类胡萝卜素所赋予的健康益处，以及上面概述的低生物利用度及不稳定性，有必要于提供一种包含具有改善的生物利用度及稳定性的类胡萝卜素的组合物。

发明内容

在一实施例中，本发明涉及一种医药组合物，其包含(a)包含三酸甘油酯、磷脂及植物固醇的混合物的乳糜微粒，其中三酸甘油酯：磷脂：植物固醇相对于医药组合物的比例范围为约80：5：0.1(w/w)至约92：12：1(w/w)；以及(b)类胡萝卜素。

在另一实施例中，本发明的医药组合物包含(a)包含表面活性剂及磷脂的混合物的一种微胞，其中表面活性剂：磷脂相对于医药组合物的比例范围为约5：0.01(w/w)至约20：0.5(w/w)；以及(b)类胡萝卜素。

本专利或专利申请案中所使用的用语，Z“发明(invention)”、Z“该发明(theinvention)”、Z“此发明(this invention)”及Z“本发明(the present invention)”，是旨在广义地指所有本专利及下面的专利的申请专利范围的专利标的。含有这些用语的声明应理解为不限于本文所述的专利标的或限于下面的专利的权利要求保护范围的含义及范畴。

当阅读到下面详细的叙述时，本发明将变得更显而易见。

具体实施方式

如使用于以上及整份公开本中，除非另有说明，下列用语应理解为具有以下含义。

如用于本文中，单数形式“一(a)”、“一(an)”及“该(the)”包含复数参照，除非上下文另有明确地说明。