[发明专利]巴戟天糖聚物及其制备方法和用途

说明书

本发明属于医药及保健食品技术领域，具体涉及巴戟天糖聚物及其制备方法，及其在制备防治骨质疏松和/或风湿病的药物或保健食品或功能食品中的应用。本发明以巴戟天为原料，通过水提醇沉和碱提醇沉相结合、Sevag法脱蛋白、DEAE纤维素柱层析、Sephacryl柱层析等获得糖聚物纯品。本发明巴戟天糖聚物在抗骨质疏松症方面具有显著效果，另外，本发明得到的糖聚物纯品，在体外促进骨形成实验中显示其具有促进成骨细胞增殖、分化、矿化和上调成骨相关基因表达量的作用，表明其具有促进骨形成活性，这些可为将来在保健品、医药等领域中的应用提供依据。

技术领域

本发明属于医药及保健食品技术领域，具体涉及巴戟天糖聚物及其制备方法，及其在制备防治骨质疏松和/或风湿病的药品或保健品或食品中的应用。

背景技术

骨质疏松症(osteoporosis,OP)是一种以骨量低下、骨微结构损坏、骨强度降低，从而导致骨的脆性增加，易发生骨折的全身性代谢性骨病。骨质疏松症是老年人中常见的一种慢性骨病，随着人口的老龄化日益严重，骨质疏松症已严重危害老年人健康。绝经后女性常发骨质疏松症的原因主要是其卵巢分泌雌激素减少，进而导致一系列反应所致，成为该病最大的受害人群，约占总患病人数70％以上。目前防治骨质疏松症的药物主要是骨吸收抑制剂、骨形成促进剂和矿化药物，这些药物均属替代治疗，在长期使用过程中，具有毒副作用大，靶向性低，依从性差，费用高等缺点。因此，寻到高效、低毒的药物对骨质疏松症的治疗有十分重要的意义。中药在治疗骨质疏松症方面历史悠久，具有全身调理、毒副作用小、价格低廉等优势，越来越受到人们的关注。而在众多中药中，补肾壮骨类中药由于良好的疗效一直受到人们的青睐。

巴戟天(Morinda officinalis How.)系茜草科巴戟天属植物巴戟天的干燥根，是我国著名的“四大南药”之一。具有补肾阳、强筋骨、祛风湿之功效，被誉为“补肾阳之要药”。现代研究表明，巴戟天中含有多种有效成分，如糖聚物、蒽醌、环烯醚萜、有机酸等，具有抗氧化、利尿、保护肝肾等作用。巴戟天糖聚物作为巴戟天的主要活性成分之一，已被报道具有抗骨质疏松、免疫调节、保护肝肾等多种药理活性，所以提取、分离、纯化巴戟天糖聚物，并研究其在预防和/或治疗骨质疏松症、风湿病等方面的作用就显得尤为重要。

中国专利申请(CN101874840A)公开了巴戟天属植物总多糖提取物及其制备方法和在治疗鼾症的药物中的用途。该总多糖提取物中巴戟天多糖的重量百分比为50％～90％。其制备方法为：将巴戟天属植物(包括根、茎、叶和果实)烘干后粉碎至10～100目，用水加热回流提取，提取液上弱碱阴离子交换树脂柱，收集穿流液和水洗脱液，浓缩除去约80％的水后，加入3～4倍体积的乙醇，静置，沉析出多糖，经过滤、干燥后得到巴戟天植物总多糖提取物产品。制备得到的产品用于治疗鼾症(也称睡眠呼吸暂停综合征(SAS))具有疗效快而显著、无毒副作用、价格低廉、使用方便等优点。

目前，国内外对巴戟天的研究主要集中在其总多糖提取物的抗氧化、免疫调节、抗骨质疏松等方面的活性研究，但对分级醇沉及不同提取方法得到的巴戟天糖聚物在抗骨质疏松作用方面的研究未见报道，同时关于巴戟天中分离纯化得到的精糖聚物的体外促成骨活性研究也鲜有报道。为了进一步开发巴戟天这一传统的补肾壮骨中药，本发明以巴戟天为原料，采用水提醇沉法得到粗糖聚物，对提取的粗糖聚物进行脱蛋白，然后利用离子交换层析和凝胶分子筛柱层析方法纯化巴戟天糖聚物，首次制备出三种巴戟天糖聚物纯品，并且对三种组分糖聚物的理化性质、分子量、单糖组成等进行了系统的分离鉴定，并成功得出三个组分的结构特征。本发明得到的糖聚物样品在预防和/或治疗骨质疏松症、风湿病等方面有显著效果，同时，体外促进骨形成活性研究表明纯化得到的精糖聚物能显著促进成骨细胞增殖、分化、矿化及成骨相关基因表达量，这些可为将来在食品、保健品、药品等领域中的应用提供依据。

发明内容

为解决上述问题，本发明以巴戟天为原料，采用水提醇沉法得到粗糖聚物，对提取的粗糖聚物进行脱蛋白，然后利用离子交换层析和凝胶分子筛柱层析方法纯化巴戟天糖聚物，首次制备出三种巴戟天糖聚物纯品。本发明还提供了巴戟天糖聚物的制备方法及其在制备防治骨质疏松和/或风湿病的药品或保健品或食品中的应用。