[发明专利]右美沙芬的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其是右美沙芬在制备防治肿瘤药物中的用途。

背景技术

右美沙芬最早由瑞士罗氏公司开发，1956年被美国食品药品管理局(FDA)列为非处方药，通常被认为是一种无麻醉性、无耐药性、高效、安全的中枢性镇咳药。1961年在世界麻醉药会议上右美沙芬被定为非麻醉药，世界卫生组织于1989年认为“右美沙芬是取代可待因的一种镇咳药”，因此近年来人们越来越趋向于用其代替成瘾性较强的可待因治疗咳嗽。然而，即使是被给予如此高评价的药物，最近也发现一些新的问题。其中，右美沙芬的滥用是最为突出的问题，右美沙芬的过量服用，产生严重的神经、精神方面的毒副作用，必须重视右美沙芬的安全合理使用。

发明内容

本申请的发明人在研究过程中意外地发现：右美沙芬在制备用于预防和治疗肿瘤的药物中的新用途，其可以抑制肿瘤细胞的生长，达到防治肿瘤的目的。

作为上述方案的进一步优化，所述肿瘤包括但不限于食管鳞状上皮癌，乳腺癌，胃癌，肺癌，胰腺癌，结肠癌，子宫内膜癌，黑色素瘤，卵巢癌和前列腺癌。应当说明的是，所述肿瘤指α-7nAchR高表达的肿瘤，其中，α-7为nAchR的主要亚单位，nAchR为神经尼古丁乙酰胆碱受体；高表达是指，肿瘤细胞内α-7nAchR的蛋白质含量或mRNA含量相较正常细胞更高。

优选地，所述右美沙芬在体内外使用的有效剂量为10～23.33mg/Kg/7天。

作为上述方案的进一步优化，所述右美沙芬的给药方式为注射，所述注射包括肿瘤内注射、腹腔注射、皮下注射或静脉注射。

作为上述方案的进一步优化，所述右美沙芬的剂型为片剂、胶囊剂、滴丸剂、口服液或针剂。

综上所述，本发明的有益效果为：

通过本发明证明右美沙芬能明显抑制肿瘤体积的生长和肿瘤数量的增加，对肿瘤的预防作用显著。

附图说明

图1为使用右美沙芬后，小鼠肿瘤体积生长示意图；

图2为在C57BL/6小鼠食管癌模型中，小鼠食管肿瘤个数示意图。

具体实施方式

为更好的说明本发明的目的、技术方案和优点，下面将结合附图和具体实施例对本发明作进一步说明。应当说明的是，本发明中的试剂、耗材、小鼠等，如无特别说明，均可以从市场购买获得。

实施例1小鼠皮下成瘤实验验证右美沙芬在抑制肿瘤生长中的作用

1.1选取6周龄，体重18-20g，健康状态相似，生长状态良好的裸鼠20只，随机分成四组，于SPF级动物房饲养；

1.2选取对数期生长的EC9706细胞，PBS重悬计数，制成10⁶个/ml的细胞悬液，在小鼠腹股沟外侧皮下注射，每个注射部位注射量为1ml；

1.3皮下注射后第7天开始，每3天测量一次瘤的大小并计算瘤子体积，待瘤体积达到50mm³时，分别给两组小鼠腹腔注射PBS、右美沙芬，注射剂量按体重10mg/kg体重，每3天注射一次；

1.4实验进行到第五周时，处死小鼠并取瘤，测量瘤体大小和重量，记录数据。

将每次测量肿瘤大小的数据绘制成生长曲线，如图1所示，其中，1为PBS，2为右美沙芬，结果证实，右美沙芬能明显抑制肿瘤的生长。

实施例2C57小鼠模型验证右美沙芬对肿瘤的预防作用

2.1实验动物：清洁级4周龄C57BL/6小鼠60只，随机分为两组，每组30只，标准化饲养笼子喂养，动物房室温21-25℃，相对湿度40％-70％，12小时交替照明。笼内清洁，小鼠自由进食、进水。每日观察小鼠及评估营养状态。

2.2两组小鼠正常饮食并喂给溶解4NQO的饮用水，其中对照组不做其他处理，实验组小鼠腹腔注射10mg/kg右美沙芬，每周一次。16周后食管鳞状细胞肿瘤发生，后12周喂给不含4NQO的正常饮用水以利于食管鳞状上皮肿瘤的形成，4NQO是一种烟碱类化学致癌物，饮水中很低剂量的便可特异性在食管形成肿瘤，其形成过程及形态学变化均和人食管麟状细胞癌发生过程十分相似，该模型是研究食管癌发生和癌变机制的理想模型。

2.3实验进行至32周时，处死两组小鼠并取小鼠食管拍照，如图2所示，结果显示当只用4NQO喂食小鼠时，小鼠食管上肿瘤个数多；当喂食4NQO的同时腹腔注射右美沙芬时，小鼠食管上肿瘤个数明显减少，证明右美沙芬对肿瘤的预防作用显著。

最后所应当说明的是，以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非对本发明保护范围的限制，尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的实质和范围。