[发明专利]一种乳酸左氧氟沙星分散片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及左氧氟沙星技术领域，尤其涉及一种乳酸左氧氟沙星分散片及其制备方法。

背景技术

左氧氟沙星是喹诺酮类药物中的一种，具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。而现有的乳酸左氧氟沙星分散片往往存在有关物质偏高、分散均匀性偏差的问题，导致其药效差、药物有效率低的问题。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种乳酸左氧氟沙星分散片及其制备方法，解决上述技术问题。

本发明采用的技术手段如下：一种乳酸左氧氟沙星分散片，包括以下重量份的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素48～52份、羧甲淀粉钠34～36份、淀粉38～42份、微粉硅胶4～6份和硬脂酸镁4～6份；

其中，乳酸左氧氟沙星为主药，微晶纤维素为填充剂兼崩解剂，羧甲淀粉钠为崩解剂，淀粉为填充剂，微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂。

进一步的，所述乳酸左氧氟沙星分散片包括以下重量份的原料：乳酸左氧氟沙星100份、微晶纤维素50份、羧甲淀粉钠35份、淀粉40份、微粉硅胶5份和硬脂酸镁5份。

本发明还提供一种乳酸左氧氟沙星分散片的制备方法，包括以下步骤：

(1)粉碎、过筛：取乳酸左氧氟沙星粉碎，取粉粹后的乳酸左氧氟沙星和淀粉、微晶纤微素、羧甲淀粉钠分别过105～110目筛；

(2)预混：将步骤(1)已过筛的微晶纤维素先与乳酸左氧氟沙星于混合机中进行第一次混匀，第一次混合频率为15～25Hz；再加入羧甲淀粉钠、淀粉进行第二次混匀，第二次混合频率为30～40Hz；

(3)制粒：往步骤(2)中已混匀的物料中加入体积浓度为65～75％乙醇制软材，过28～32目筛制得湿颗粒，将湿颗粒置于沸腾干燥机中分段干燥，先进风70～75℃干燥0.5～1小时，再进风75～85℃干燥1～2小时，最后进风70～75℃干燥0.5～1小时；

(4)整粒：将步骤(3)干燥好的干颗粒经23～25目筛整粒；

(5)总混、压片：取步骤(4)颗粒与微粉硅胶、硬脂酸镁混匀，压片制得产品。

进一步的，所述步骤(2)中，所述混合机的第一次混合频率为20Hz，所述混合机的第二次混合频率为35Hz，每次混合时间为10～20分钟。

进一步的，所述步骤(3)中，所述乙醇的体积浓度为70％。

进一步的，所述步骤(3)中，将湿颗粒置于沸腾干燥机中分段干燥，先进风75℃干燥0.5小时，再进风80℃干燥1.5小时，最后进风70℃干燥1小时。

进一步的，所述步骤(5)中，所述总混步骤的混合频率为20Hz，总混时间为20分钟。

进一步的，所述步骤(3)中，制粒过筛孔径为30目。

进一步的，所述步骤(4)中，整粒过筛孔径为24目。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明的乳酸左氧氟沙星分散片，以乳酸左氧氟沙星为主药，微晶纤维素为填充剂兼崩解剂，羧甲淀粉钠为崩解剂，淀粉为填充剂，微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂，设置优质的配比，制得的乳酸左氧氟沙星分散片的有关物质、含量、溶出度、分散均匀性的检测结果优异，尤其有关物质较低、分散均匀性优异，分散速度快，能更好发挥乳酸左氧氟沙星的药效，提高其药物有效率，提高药物的稳定性，降低药物的毒副作用。本发明的制备方法采用多步混合方式，提高了原料的混合均匀性，进而提高乳酸左氧氟沙星分散片的分散均匀性、提高产品质量；本发明还利用沸腾干燥机采用分段式干燥方式，使得颗粒在第一步干燥中去除大部分水分、在第二步升温干燥中定型、在第三步低温加热中进一步稳固定型，制粒成型效果更佳，制得的乳酸左氧氟沙星分散片有关物质较低、分散性能优异、分散速度快；本发明利用体积浓度为65～75％乙醇作为润湿剂，制得湿颗粒品质佳，更利于提高后面的干燥成型效果，进一步优化产品的有关物质、含量、溶出度和分散均匀性等指标。另外，设置频率为20Hz总混20分钟，提高总混的效果，进一步提高产品的分散均匀性。

具体实施方式

以下对本发明的原理和特征进行描述，所举实施例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。

实施例1