[发明专利]盐酸帕罗西汀口服混悬液及其制备工艺

说明书

本公开涉及药品领域，具体为盐酸帕罗西汀口服混悬液及其制备工艺。该盐酸帕罗西汀口服混悬液首先将原料药与助悬剂二氧化硅过筛预混，分散于丙二醇中，再加入处方量双蒸水、甘油、防腐剂、味蕾麻痹剂、甜味剂、着色剂、pH调节剂，调节溶液pH为3~7，磁力搅拌均匀后，经微射流高压均质机进行高压均质，最终加入消泡剂及香精。该口服混悬液掩盖了药物的苦麻感，更易于被患者接受，其中采用微射流高压均质机进行高压均质，制备得到的混悬液沉降体积比较大，稳定。盐酸帕罗西汀口服混悬液提高了病人的顺应性，方便儿童和具有吞咽口服固体制剂困难的成人患者使用，保证给药剂量的准确性，提高了药物的安全性和有效性。

技术领域

本公开属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸帕罗西汀口服混悬液及其制备工艺。

背景技术

盐酸帕罗西汀由美国史克必成公司开发，其为选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。对其它递质作用较弱，对植物神经系统和心血管系统的影响较小。临床用于治疗抑郁症。亦可治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。由于盐酸帕罗西汀具有苦麻感，口感不佳，患者顺应性差，大大限制了其临床应用。本公开提供一种盐酸帕罗西汀口服混悬液及其制备方法，可有效掩盖药物的苦麻感，且采用特殊工艺进行制备，提高患者顺应性，方便儿童和有吞咽困难的成人患者使用，混悬液稳定、不易分层，保证给药的剂量准确性、安全性和有效性。

发明内容

本公开涉及药品领域，具体为盐酸帕罗西汀口服混悬液及其制备工艺。该盐酸帕罗西汀口服混悬液首先原料药与助悬剂二氧化硅过筛预混，分散于丙二醇中，再加入处方量双蒸水、甘油、防腐剂、味蕾麻痹剂、甜味剂、着色剂、pH调节剂，调节溶液pH为3~7，磁力搅拌均匀后，经微射流高压均质机进行高压均质，最终加入消泡剂及香精。

所述的盐酸帕罗西汀口服混悬液，其特征在于，由以下成分组成：。

所述的盐酸帕罗西汀口服混悬液，其特征在于，盐酸帕罗西汀与助悬剂二氧化硅先进行预混，混合均匀，两者的比例为1:1~1:4，优选比例为1:3。

所述的盐酸帕罗西汀口服混悬液，其特征在于，所用的味蕾麻痹剂为薄荷脑、薄荷油、丁香油中的一种或两者以上的混合物。

所述的盐酸帕罗西汀口服混悬液，其特征在于，所用的防腐剂为羟苯乙酯、苯甲酸、山梨酸中的一种或两者以上的混合物。

所述的盐酸帕罗西汀口服混悬液，其特征在于，所用的甜味剂为山梨糖醇、甘露醇、果糖、蔗糖、麦芽糖、乳糖、葡萄糖、木糖醇、糖精、糖精钠、安赛蜜、阿斯巴甜中的一种或两者以上的混合物。

所述的盐酸帕罗西汀口服混悬液，其特征在于，所用pH调节剂1和2分别为枸橼酸和枸橼酸钠。所述的盐酸帕罗西汀口服混悬液，其特征在于，溶液pH为3~7。

所述的盐酸帕罗西汀口服混悬液，其特征在于，所用的着色剂为日落黄。

所述的盐酸帕罗西汀口服混悬液，其特征在于，所用的香精为苹果、水蜜桃、樱桃、橙味、草莓，哈密瓜中的一种或两者以上的混合物。

所述的盐酸帕罗西汀口服混悬液，其特征在于，所用的消泡剂为二甲基硅油。

所述的盐酸帕罗西汀口服混悬液，其特征在于，制备方法包括：

（1）盐酸帕罗西汀首先与助悬剂过筛预混，混合均匀。分散于丙二醇中，得溶液I；（2）取处方量的双蒸水，加入处方量的甘油、味蕾麻痹剂混匀，加入防腐剂搅拌溶解；依次加入处方量的矫味剂、色素，得溶液Ⅱ；

（3）将溶液与溶液Ⅱ混合，加入pH调节剂，搅拌溶解，调节溶液ph，得样品混悬液；

（4）将样品混悬液经微射流高压均质机进行高压均质，最终加入消泡剂及香精。