[发明专利]一种PRP/磷脂脂质体透皮制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种PRP/磷脂脂质体透皮制剂的制备方法，步骤如下：(1)将聚乙烯醇溶于PBS中，依次加入大豆卵磷脂、胆固醇和对羟基苯甲酸甲酯，搅拌，溶胀过夜；再经超声处理，制备得到磷脂脂质体；(2)将自体全血梯度离心，获得浓缩PRP；(3)将PRP注入到磷酸脂质体中，吹打均匀后孵育，即得。本发明PRP/磷脂脂质体透皮制剂中，以磷脂脂质体作为PRP的载体，PRP持续释放的活性物质GFs与脂质体之间以非共价键结合，从而增强二者对皮肤的渗透作用，并使活性物质GFs留在表皮和真皮之间，以避免全身不良反应。脂质体双层膜对PRP及所释放的GFs形成包裹，与外部环境隔离，可极大提高活性物质GFs的稳定性，使其持久发挥功效。

技术领域

本发明涉及脂质体制剂技术领域，具体涉及一种PRP/磷脂脂质体透皮制剂及其制备方法。

背景技术

当今社会，人们面临日益加重的工作生活压力、环境污染等等无不使得人们肌肤加速老化，因此，特别需要对皮肤进行保护和对受伤害的皮肤进行修复。

传统皮肤护理大多采用精细化学品原料，该类护肤品仅局限于物理(摩擦剥离)、化学(腐蚀遮盖)等效用，无法有效解决皮肤的根本问题，更无从解决皮肤的衰老问题。随着生活水平的提高，科学技术的飞速发展，细胞科学在皮肤医学领域被人们青睐，功能性化妆品被广泛关注。其中，生物制剂、生物活性提取物已经成为功能性化妆品开发的一个主要方向，如市场上的抗老化功效的辅酶Q10脂质体产品，抗衰老的VE脂质体产品，美白功效的V_C脂质体产品等。

重组人表皮生长因子是由53个氨基酸残基组成的一种肽，具有多种生物活性，有抗衰老、修复表皮、平复皱纹、淡化色斑、滋润等功效，被誉为“美丽因子”，市场上售卖的重组生长因子等生活性物质作为化妆品原料，但价格过高，并且人们研究发现重组生长因子(GF)因用量远远高于正常生理浓度而伴随肿瘤生成等副作用。

富血小板血浆(PRP)是通过离心自体全血而得到的高浓度血小板血浆，可释放促机体组织愈合作用的多种生长因子(GFs)，并且作为自体来源可避免免疫原性反应、污染、感染等的发生，因而PRP作为一种新兴技术被广泛应用于临床外科的整形、运动医学、皮肤治疗等领域。然而，PRP不能穿过皮肤表层进入其内部，将PRP单独应用于皮肤创伤治疗过程中并不能显著促进伤口愈合，其原因可能是GFs半衰期太短，或者早期被伤口区域大量的水解酶降解而失活。因而需要一种理想的PRP载体，以延长GFs半衰期，提高PRP疗效。

脂质体是以磷脂为主的两亲性物质分散于水中形成的一层或多层同心脂质双分子膜包封而成的球状体。脂质体作为药物载体具有诸多的优点，如：脂质体既能包封脂溶性药物，又能包封水溶性药物；减轻变态反应和免疫反应；延缓释放，降低体内消除速度；能有效的保护被包裹药物，提高生物利用度；改变药物在体内的分布，并能靶向性释药等。

但制备脂质体的挑战在于选择适当的脂质体组成成分和制法。由于脂质体的性质，如稳定性、包封率、起效时间、在体内的循环时间、生物利用度和毒副作用等与脂质体的组成密切相关，而脂质体的组成与所要包封的药物密切相关，因此，选择什么样的成分形成具有良好品质的脂质体制剂是亟待解决的问题。

目前，PRP在临床应用中主要制备成凝胶剂进行使用，而以磷脂脂质体包裹PRP的研究尚未见报道。

发明内容

针对上述现有技术，本发明的目的是提供一种PRP/磷脂脂质体透皮制剂及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

本发明的第一方面，提供一种PRP/磷脂脂质体透皮制剂的制备方法，步骤如下：

(1)将聚乙烯醇(PVA)溶于PBS中，依次加入大豆卵磷脂、胆固醇(CHO)和对羟基苯甲酸甲酯，搅拌，溶胀过夜；再经超声处理，制备得到磷脂脂质体；

(2)将自体全血梯度离心，获得浓缩PRP；