[发明专利]一种抗癌药物中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710365496.6 | 申请日： | 2017-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN107382903B | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 刘登贵;杨坤于;周伟;陈浩;曾庆东 | 申请（专利权）人： | 重庆南松凯博生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401338 重庆市巴南*** | 国省代码： | 重庆;50 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 药物 中间体 制备 方法 | ||
1.一种式VI化合物的制备方法，其特征在于，通过式V化合物制备得到，化合物V与三苯基膦反应后得到中间体VI'，然后VI'在碱性条件下解离，得到化合物VI，
其中，R为C1-C6的烷基，X为卤素原子；V化合物由IV化合物通过卤代反应制备得到，式IV化合物由式III化合物通过氧化制备得到。
2.根据权利要求1中所述的方法，碱为碳酸钠，碳酸钾，氢氧化钠，氢氧化钾。
3.根据权利要求2中所述的方法，反应溶剂为甲苯，乙醇，氯仿，异丙醚，DMF。
4.根据权利要求2中所述的方法，反应温度优选为80-85℃；解离温度优选为15~25℃。
5.根据权利要求1中所述的方法，卤代反应条件为：卤代试剂为氯化亚砜，三氯氧磷，三氯化磷；反应温度优选为60~70℃。
6.根据权利要求1中所述的方法，氧化反应条件为：氧化剂为二氧化锰；反应溶剂为乙腈，乙醇，氯仿，DMF，温度优选为60-65℃。
7.根据权利要求1中所述的方法，包括式III化合物由式II化合物通过氧化和在酸性条件下脱丙叉制备得到，
其中，R为C1-C6的烷基。
8.根据权利要求7中所述的方法，氧化剂为二氧化锰；反应溶剂为乙腈，乙醇，氯仿，DMF，反应温度优选为60-65℃；反应在盐酸、醋酸或硫酸条件在下脱丙叉。
9.根据权利要求7中所述的方法，一种式III化合物的制备方法中，还包括式II化合物由RM1和RM2制备得到，
其中，R为C1-C6的烷基。
10.根据权利要求9中所述的方法，所用溶剂为水/乙醇，水/乙腈，水/四氢呋喃，反应温度优选为25-35℃。
11.一种式I化合物的制备方法，使用权利要求1中的方法制备式VI化合物，使用式VI化合物与异丁醛反应，制备得到，其中，R为C1-C6的烷基
。
12.根据权利要求11中所述的方法，反应溶剂为氯仿，乙醇，异丙醚，反应所需温度为60-70℃。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆南松凯博生物制药有限公司，未经重庆南松凯博生物制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710365496.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：噻唑类衍生物及其应用
- 下一篇：一种棉隆原药清洁生产工艺
