[发明专利]土木香内酯在制备防治肝脏损伤药物中的应用

说明书

本发明涉及医药领域，具体公开了一种土木香内酯在制备防治肝脏损伤药物中的应用，以及一种防治肝脏损伤的药物制剂。本发明分别通过应用痤疮丙酸杆菌(Propionibacterium acnes，P.acnes)/LPS诱导的小鼠肝脏损伤模型和D‑氨基半乳糖胺（D‑GalN）诱导的小鼠肝脏损伤模型，观察土木香内酯对肝脏损伤的治疗作用，分析了血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶的水平，通过动物实验证实，土木香内酯对P.acnes/LPS和D‑GalN诱导的肝脏急性损伤有一定的防治作用，可使肝脏组织损伤减轻，有效降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平，可作为肝脏损伤药物干预的一种新手段。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及土木香内酯在制备防治肝脏损伤药物中的应用。

背景技术

引起肝脏损伤的因素有多种，如：病毒、药物、化学毒物及代谢紊乱等，临床发病率逐年增加。早期多表现为转氨酶增高，之后随病情发展，肝脏损伤进一步加重，最终可出现凝血机制障碍、黄疸、肝性脑病和腹水等症状。目前认为机体免疫应答和氧化应激反应是发病的重要原因，但我们对于肝脏损伤的确切发病机制尚不清楚，目前尚无有效的治疗措施。由于我国的肝病患者众多，因此如何有效的防治肝脏损伤已成为一个重要课题。

土木香内酯（alantolactone）是提取于土木香根茎的活性物质，其分子式为C₁₅H₂₀O₂，分子量为232.32，结构如式I所示：

式I

研究证明，土木香内酯具有抗炎、抗真菌、驱虫及抗肿瘤等作用。体外实验表明，土木香内酯能够促进小鼠肝癌细胞株hepa1c1c7抗氧化酶如血红素单加氧酶-1，谷胱甘肽巯基转移酶，γ谷氨酸-半胱氨酸合成酶的表达。土木香内酯还能够抑制巨噬细胞Raw264.7产生诱导型一氧化氮合成酶（iNOS），一氧化氮（NO），环氧合酶-2（COX-2），从而发挥抗炎效果。体内实验发现，土木香内酯能缓解东莨菪碱引起的小鼠认知障碍。但目前尚无研究土木香内酯与肝脏损伤的关系，本发明由此而来。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种土木香内酯的新的药物用途，特别是治疗痤疮丙酸杆菌 (Propionibacterium acnes，P. acnes)/LPS引起的小鼠肝脏损伤及D-氨基半乳糖胺（D-GalN）引起的小鼠肝脏损伤的药物用途，为防治肝脏损伤提供了一种新途径。

技术方案：本发明提供了一种防治肝脏损伤的药物制剂，由土木香内酯和药学上可接受的辅料组成。

优选的，所述土木香内酯的重量百分比为40~90%。

进一步的，将所述土木香内酯直接或间接加入制备不同剂型时所需的药学上可接受的各种常用辅料，如辅助物质、稳定剂、润湿剂、增溶剂和其它常用的添加剂等。

进一步的，本发明所述药物制剂为片剂或者胶囊剂的一种。

进一步的，本发明所述药物制剂为控释或者缓释制剂的一种。

进一步的，本发明所述药物制剂为适用于胃肠道的药物制剂。

进一步的，将含有土木香内酯的提取物制备防治肝脏损伤药物。