[发明专利]PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种式(I)化合物，其外消旋体、或其药学上可接受的盐：

其中，X选自：NH、O、S、C＝O、C＝S、-S(O)-、O＝S＝O、S-S、-C＝NH-、-(C＝O)-NH-、-(C＝O)-O-、-(C＝O)-S-、-(C＝S)-NH-、-(C＝S)-O-或-(C＝S)-S-；

Y选自C＝O或CH₂；

R₁为卤素；

R₂为H或甲基；

R₃、R₄各自独立地为H、C_1-12烷基、部分或全部卤代的C_1-12烷基或C_3-10环烷基，且R₃和R₄不同时为甲基；

虚线为化学键或无，任意相邻两虚线不同时为化学键；

A₁、A₂、A₃和A₄各自独立地为O、S、N、NH或CH；且A₁、A₂、A₃或A₄独立地任选地被R₅取代，其中各R₅独立地为卤素、C_1-6烷基、C_3-10环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氨基、部分或全部卤代的C_1-6烷基、或含N和/或O的取代或未取代的六元芳环或六元杂环；或A₁、A₂、A₃、A₄其中任意两个与R₅形成包含3-16个碳原子的芳环、芳杂环或非芳香环；

为

R₇为H、F、Cl、Br或I。

2.如权利要求1所述的式(I)化合物，其外消旋体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：X为NH，O，S，C＝O，C＝S，-S(O)-，O＝S＝O或-S-S-。

3.如权利要求1所述的式(I)化合物，其外消旋体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：Y为CH₂；

R₂为甲基；

R₃为H、C_1-6烷基、部分或全部卤代的C_1-6烷基或C_3-6环烷基；

R₄为H、C_1-6烷基、部分或全部卤代的C_1-6烷基或C_3-6环烷基。

4.如权利要求1所述的式(I)化合物，其外消旋体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：R₁为卤素。

5.如权利要求1所述的式(I)化合物，其外消旋体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：R₂为甲基。

6.如权利要求1所述的式(I)化合物，其外消旋体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：-NR₃R₄为-NH₂或-NHCH₃。

7.如权利要求1所述的式(I)化合物，其外消旋体、或其药学上可接受的盐，其特征在于：Y为-CH₂-。

8.如权利要求1所述的式(I)化合物，其外消旋体、或其药学上可接受的盐，其特征在于，为苯环、吡啶环、嘧啶环、苯并四氢吡咯基、苯并吡啶环或苯并嘧啶环，其中苯环、吡啶环、嘧啶环、苯并四氢吡咯基、苯并吡啶环或苯并嘧啶环上任选地具有一个或两个取代基，各取代基独立地为卤素、C₁-C₃卤代烷基、吗啉基、C₁-C₃烷基、四氢呋喃基、六氢吡啶基。