[发明专利]3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的合成方法有效
申请号: | 201710346925.5 | 申请日: | 2017-05-16 |
公开(公告)号: | CN108863898B | 公开(公告)日: | 2021-08-31 |
发明(设计)人: | 赵霞;李天骄;杨博;芦逵 | 申请(专利权)人: | 天津师范大学 |
主分类号: | C07D209/30 | 分类号: | C07D209/30 |
代理公司: | 天津创智天诚知识产权代理事务所(普通合伙) 12214 | 代理人: | 王秀奎;田阳 |
地址: | 300387 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 位三氟 甲基 亚磺酰 取代 吲哚 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的合成方法,所述3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的结构通式为:
其特征在于,所述合成方法包括:将三氟甲基亚磺酸钠和吲哚衍生物在均匀分布有三氯化磷的溶剂中反应,得到3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物,其中,反应温度为50~55℃,反应时间为1~2小时,其中,所述三氟甲基亚磺酸钠、吲哚衍生物和三氯化磷的物质的量的比为1.25-0.75:0.5:0.3,所述吲哚衍生物为
所述R1为卤素、甲基或氢;R2为甲基或氢;R3为甲基或氢,所述溶剂为乙腈。
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,将体积比为2:1的石油醚和乙酸乙酯均匀混合并作为流动相,用所述流动相对所述3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物进行洗脱,得到固体的3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物。
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