[发明专利]一种别异欧前胡内酯衍生物的制备及其应用

说明书

本发明公开了一种别异欧前胡内酯衍生物的制备及其应用。该化合物的结构如式（一）所示，对苹果腐烂病菌、苹果轮纹病菌与苹果炭疽病菌等苹果主要病害具有较好抑制活性，最小抑制浓度分别为0.256、0.128与0.128 mg/mL。因此，可作为具有杀菌作用的先导化合物或新农药成分。式（一）所示化合物分离自植物，作为天然产物与化学合成农药相比，具有农药残留低、不易产生抗性及环境兼容性好等优点。

技术领域

本发明涉及植物源杀菌剂，具体的说是一种别异欧前胡内酯衍生物的制备及其应用。

背景技术

苹果是我国的主要经济作物，尤其胶东苹果享誉全国，给当地带来巨大经济效益，但同时，苹果病害对苹果品质与产量的影响也日趋严重。苹果腐烂病能够直接侵害果树皮层，使苹果树日渐衰弱，严重的甚至枯死；苹果轮纹病又名粗皮病、轮纹烂果病，在我国苹果园区普遍发生，常与苹果炭疽病等混合发病。苹果轮纹病与苹果炭疽病不但危害苹果的生长过程，也能够影响苹果采后储藏，造成巨大的经济损失。

近年来，随着化学农药大量使用，上述苹果病害抗药性日益严重，随之也带来农残超标、环境污染甚至人畜中毒等问题。与化学农药相比，植物源农药具有选择性高、毒性较低、易于降解及病虫害不易产生抗性等优点，成为未来绿色友好农药发展的重要方向。

发明内容

本发明的目的是提供一种别异欧前胡内酯衍生物的制备及其应用。为实现上述目的，本发明所采用的技术方案为：

一种别异欧前胡内酯衍生物，别异欧前胡内酯衍生物结构如式(一)所示，

一种别异欧前胡内酯衍生物的制备方法，其特征在于：

1)取羌活Notopterygium incisum Ting ex H.Chang的干燥根茎，粉碎，过筛，并经有机溶剂提取，获得提取物，待用；

2)将上述提取物进行硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯及氯仿-甲醇进行梯度洗脱，收集洗脱液，洗脱液经薄层层析检测；

3)将上述步骤2)中石油醚-乙酸乙酯体积比1∶1梯度的洗脱组分，依次进行反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析与制备高效液相色谱法分离纯化，收集保留时间t_R值为14.1-16.1min的组分，即得式(一)所示别异欧前胡内酯衍生物。

所述步骤3)收集保留时间t_R值为15.3min的组分，即得式(一)所示别异欧前胡内酯衍生物。

所述步骤1)羌活Notopterygium incisum Ting ex H.Chang的干燥根茎，粉碎，过20～30目筛，经甲醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、水中的一种或几种作为有机溶剂进行提取，获得提取物。

所述步骤2)中石油醚-乙酸乙酯洗脱梯度为80∶1至1∶1，氯仿-甲醇洗脱梯度为40∶1至1∶1。

所述步骤3)中反向硅胶柱层析洗脱液为体积比4∶1的甲醇-水，Sephadex LH-20凝胶柱层析洗脱液为丙酮，制备高效液相色谱条件为体积比3∶2的乙腈-水，流速为3mL/min，检测波长为230nm。

一种别异欧前胡内酯衍生物的应用，所述式(一)所示别异欧前胡内酯衍生物可用于防治苹果病害的活性先导化合物或新农药成分的制备。

所述苹果病害为苹果腐烂病菌、苹果轮纹病菌或苹果炭疽病菌。