[发明专利]樱桃冻干粉与土茯苓冻干粉组合物及在制备抗痛风药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及鄂西北十堰地区樱桃樱桃冻干粉与土茯苓冻干粉组合物及在制备抗痛风药物中的应用。

背景技术

痛风是一种单钠尿酸盐（monosodium urate, MSU）沉积所致的晶体相关性疾病，与嘌呤代谢紊乱及（或）尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关，属于代谢性风湿病范畴。痛风发作时患者会出现剧烈疼痛，被称为“痛中之王”，临床上表现为急性发作性关节肿痛，常伴有血尿酸水平升高。最新流行病学资料显示痛风的发病率在世界范围内呈逐年上升趋势，受种族、基因、年龄、性别、饮食、职业、环境和受教育程度等多因素影响。

来自中国风湿病数据中心的数据显示，在痛风发作期间，有79％的患者会因疼痛和需住院治疗而不能坚持正常工作，严重影响患者的工作和生活质量，给患者及社会带来极大的精神压力和经济负担，故对痛风发病机制的研究以及开发有效的预防与治疗药物尤其重要。

目前，对于痛风还没有完全根治的办法，只能通过药物干预缓解病情。痛风的药物干预包括降尿酸治疗和抗炎治疗。临床上常用的降尿酸药物主要包括以别嘌呤醇为代表的抑制尿酸合成的药物和以苯溴马隆为代表的促进尿酸排泄药物两类。别嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶产生降尿酸作用，是一线抗痛风药物，但其常见的肝肾功能损伤和超敏反应限制了其应用范围，发生超敏反应后其死亡率高达20%。临床上常用于治疗痛风的抗炎药物主要包括非甾体类抗炎药（NSAIDs）、秋水仙碱和糖皮质激素。NSAIDs、秋水仙碱及糖皮质激素存在严重胃肠道反应，肝肾损伤、并发感染等不良反应，禁止大剂量及长期使用。

上述用于降尿酸、防治痛风的有效药物，由于其严重的不良反应、依从性差、价格昂贵等原因，导致全球范围内痛风的药物干预效果仍不容乐观。因此，探索价优易得、不良反应小、治疗依从性好、安全有效、可长期使用的抗痛风药物成为该领域亟待解决的热点。

樱桃为蔷薇科樱桃属植物，是一种低热量、低糖、低脂肪且营养成分十分丰富的水果，其含铁量居众水果之首。樱桃的活性成分主要为花色苷、花青素、褪黑素、槲皮素、异槲皮素等，其中以花色苷和花青素含量最高。已有的研究表明，樱桃果实具有镇痛、抗炎、抗氧化、降尿酸、抗痛风、抗肿瘤、降血糖、降血脂、眼科保健等药理作用。国内研究者蒲昭和指出一般痛风病人，使用樱桃能起到消肿、减轻疼痛的作用。土茯苓是临床应用较广的抗痛风中药。

鄂西北十堰地区，是我国中西结合部和南北气候过渡带，中药材资源丰富，品种优良。其中郧阳区樱桃色优味美，深受大众喜爱。该地区樱桃外观明显区别于美国车厘子大樱桃及其他地区樱桃，颗粒较小，呈粉色偏黄，酸甜味。据当地痛风患者多年经验显示，鄂西北十堰地区（郧阳区）樱桃对痛风具有很好的防治作用。樱桃兼有降血压、降血糖等药理活性，且是药食同源的果品，安全性好便于长期服用，可弥补传统抗痛风药物的不足，有望研发成为新型抗痛风药物。

发明内容

本发明提出樱桃冻干粉与土茯苓冻干粉组合物及在制备抗痛风药物中的应用，主要揭示鄂西北十堰地区樱桃冻干粉作为抗痛风药物应用的价值。

为此，本发明采用的技术方案如下所述。

樱桃冻干粉与土茯苓冻干粉组合物，其特征在于：是樱桃冻干粉与土茯苓冻干粉的均匀混合物，樱桃冻干粉与土茯苓冻干粉的质量比为2:1；

1）所述樱桃冻干粉的制备：采用鄂西北十堰地区樱桃，把樱桃洗净，将樱桃果核分离，弃掉，剩余部分放入-80℃保存；取去核后的樱桃解冻，根据质量比1∶4加入纯水，浸泡1 h，在1000 W、60℃、25 kHz条件下，超声提取20 min；干净的纱布初滤超声提取液，3900 r/min、23℃，离心20 min，收集上清液，放置于冻干瓶内，干冰丙酮浴中快速冷冻，置入真空冷冻干燥机（-80℃、0.2 mBar），制得冻干粉；分装在干净容器内，封口膜密封，-20℃存放，备用；

2）所述土茯苓冻干粉的制备：把土茯苓洗净、烘干，把烘干后的土茯苓粉碎，粉碎粒度为50-200目，根据质量比1:10加入纯水，其它过程同步骤1），制得土茯苓冻干粉。

上述樱桃冻干粉与土茯苓冻干粉组合物，在制备抗痛风药物中的应用。

一种抗痛风药物，其特征在于：活性成分是上述樱桃冻干粉与土茯苓冻干粉组合物。

有益效果：本发明利用鄂西北十堰地区樱桃制备的樱桃冻干粉与土茯苓冻干粉组合物作为抗痛风药物中的应用，通过非尿酸合成抑制途径发挥降尿酸作用，对高尿酸血症小鼠具有显著的降尿酸效果，能明显降低高尿酸血症小鼠的血清肌酐和尿素氮水平，且对肝脏无明显影响。

附图说明