[发明专利]奥利司他纳米微球及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号: | 201710316871.8 | 申请日: | 2017-05-08 |
| 公开(公告)号: | CN107412196B | 公开(公告)日: | 2018-08-07 |
| 发明(设计)人: | 邱宗荫;肖玉梅;李宏伟;贺耘;于国锋 | 申请(专利权)人: | 重庆植恩药业有限公司 |
| 主分类号: | A61K9/51 | 分类号: | A61K9/51;A61K47/34;A61K47/10;A61K47/02;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人: | 黎昌莉 |
| 地址: | 400039 重庆*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 奥利司 纳米 及其 制备 方法 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.奥利司他纳米微球,其特征在于,由奥利司他、载药材料、脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO)和氯化钠混合组成;所述载药材料为mPEG-PCL,所述mPEG与PCL的分子量比为2000:10000或2000:20000;所述奥利司他与mPEG-PCL的质量比为20:80或33:100;所述脂肪醇聚氧乙烯醚、氯化钠与奥利司他的质量比为0.08:0.05:1或0.05:0.01:1。
2.权利要求1所述的奥利司他纳米微球在制备抗肿瘤疾病的药物中的应用。
3.一种奥利司他注射剂,其特征在于,所述奥利司他注射剂包括权利要求1所述的奥利司他纳米微球和药学上可以接受的载体或助剂。
4.权利要求1所述的奥利司他纳米微球的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
1)取上述质量份的奥利司他,将其分散溶解于mPEG2000-PCL10000或mPEG2000-PCL20000的溶剂溶液中,得混合液;
2)将步骤1)所述的混合液在500-700r/min机械搅拌条件下与上述质量份的AEO、氯化钠和水介质混合,充分搅拌1-5h混匀后,过滤,干燥,得奥利司他纳米微球;
步骤1)中溶剂为丙酮和二氯甲烷,丙酮与二氯甲烷的体积比为1:1-1.5。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤1)所述mPEG2000-PCL10000或mPEG2000-PCL20000与溶剂的质量比为4-10:1-3。
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤2)所述AEO、氯化钠先溶解于水介质中再与步骤1)所述的混合液混合。
7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤2)所述水介质和步骤1)所述溶剂的体积比为15-25:1-2。
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