[发明专利]制备特考韦瑞的方法

权利要求书

1.一种用于生产N-[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-八氢-1,3-二氧代-4,6-亚乙烯基环丙并[f]异吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)-苯甲酰胺的方法，所述方法包括：

(a)使下式的化合物4：

与马来酸酐(化合物2)反应以形成下式的化合物9：

(b)使化合物9与环庚三烯(化合物1)反应；以及

(c)收集N-[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-八氢-1,3-二氧代-4,6-亚乙烯基环丙并[f]异吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)-苯甲酰胺。

2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(a)在邻二甲苯和加热回流的反应物中进行。

3.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(b)在至少约75℃的温度下于甲苯中进行。

4.根据权利要求1所述的方法，其中在步骤(c)中收集的所述N-[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-八氢-1,3-二氧代-4,6-亚乙烯基环丙并[f]异吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)-苯甲酰胺通过柱色谱法进一步纯化。

5.具有下式的化合物9：