[发明专利]一种藤黄酸纳米混悬剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201710300426.2 申请日: 2017-05-02
公开(公告)号: CN107137349B 公开(公告)日: 2021-03-05
发明(设计)人: 陈立江;李丽;张金凤;张文君;刘宇;梁啸 申请(专利权)人: 辽宁大学
主分类号: A61K9/10 分类号: A61K9/10;A61K9/19;A61K31/352;A61K47/10;A61P35/00
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 胡洋
地址: 110000 辽宁*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一种 藤黄 纳米 混悬剂 及其 制备 方法
【说明书】:

发明公开一种藤黄酸纳米混悬剂,由藤黄酸和表面活性剂制成,所述的表面活性剂为泊洛沙姆188。其制备方法为,1)称取藤黄酸原料药,用无水乙醇溶解,得到有机相;2)将表面活性剂溶于纯净水中,得到水相;3)冰水浴、搅拌条件下,将藤黄酸的无水乙醇溶液加至水相中,磁力搅拌,使藤黄酸均匀分散在表面活性剂的水溶液中,旋转蒸发除去乙醇,得到粗混悬液;4)将粗混悬液依次进行高速剪切处理和高压均质处理,得藤黄酸纳米混悬剂。本发明制备藤黄酸纳米混悬剂可提高药物的溶解度,提高用药安全性,改变药物的体内分布,减少给药的剂量,减少毒副作用,提高了安全性及顺应性,发挥更好的治疗效果。

技术领域

本发明属于药物制剂领域,特别涉及一种藤黄酸纳米混悬剂及其制备方法。

背景技术

藤黄酸(gambogic acid,GA)是从藤黄的酸性树脂中得到的,具有显著抗肿瘤活性的天然化合物,其对人肺腺癌、人胃癌等细胞株均具有一定的抑制作用。其可通过抑制生物体内DNA的合成,抑制酪氨酸激酶的磷酸化等作用机制来发挥抗肿瘤作用,是具有多靶点的肿瘤细胞凋亡诱导剂。虽然藤黄酸具有较强抗肿瘤能力,但其较差的水溶性(低于0.5μg/mL)是其临床应用需要解决的重大的问题。藤黄酸的血浆清除率高,体内分布的范围广,导致其生物利用度较低,极大的限制了临床的推广和使用。因此开发新型藤黄酸制剂是十分必要的。

纳米混悬剂(nanosuspensions,NS)是把纯药物粒子在分散介质中高度分散,同时加入少量表面活性剂作为稳定剂,依靠电荷效应及立体效应形成的具有稳定性的亚微粒交替分散系统。将难溶性药物制成纳米混悬剂,能够增加药物溶解度、提高药物的生物利用度、增加药物的稳定性及用药安全性。而纳米混悬剂采用静脉注射方式给药可以改善药物的体内分布;减少给药的剂量;提高用药的安全性及增加受试者顺应性;提高药物在体内的生物利用度;降低药物的不良反应以及毒副作用。这使得那些溶解性差、口服生物利用度低药物能够更好地发挥药效,更适合药物制剂的临床应用。

目前,藤黄酸已有制剂中,为提高藤黄酸的溶解度常加入增溶剂或者助溶剂,但是增溶剂的加入将导致一系列的副作用,例如过敏反应,肾毒性,心脏毒性及神经毒性。也有研究者研究了藤黄酸的新剂型,但是大多存在稳定性差且临床使用不安全等缺陷,所以研究一种藤黄酸的新制剂以解决其溶解度差、生物利用度低等缺陷迫在眉睫。

发明内容

本发明目的是提供一种可提高药物的溶解度,提高用药安全性,改变药物的体内分布,减少给药的剂量,减少毒副作用的藤黄酸纳米混悬剂,以提高了安全性及顺应性,发挥更好的治疗效果。

本发明采用的技术方案为:

一种藤黄酸纳米混悬剂,由藤黄酸和表面活性剂制成,所述的表面活性剂为泊洛沙姆188。

所述的藤黄酸纳米混悬剂,按质量比,藤黄酸:泊洛沙姆188=1:0.27-1:0.93

所述的藤黄酸纳米混悬剂,按质量比,藤黄酸:泊洛沙姆188=1:0.8。

一种藤黄酸纳米混悬剂的制备方法,包括以下步骤,

1)称取藤黄酸原料药,用无水乙醇溶解,得到有机相;

2)将表面活性剂溶于纯净水中,得到水相;

3)冰水浴、搅拌条件下,将藤黄酸的无水乙醇溶液加至水相中,磁力搅拌,使藤黄酸均匀分散在表面活性剂的水溶液中,旋转蒸发除去乙醇,得到粗混悬液;

4)将粗混悬液依次进行高速剪切处理和高压均质处理,得藤黄酸纳米混悬剂。

所述的制备方法,所述步骤4)所述高速剪切处理是:剪切转速在20000rpm,剪切时间在5min。

所述的制备方法,所述高压均质处理是:先5460psi预均质3-4次,再于均质压力6990-16310psi下,均质2-24次。

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