[发明专利]4-氨基嘧啶类化合物、其制备方法及医药用途

权利要求书

1.一种4-氨基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述化合物优先选自：

(R)-1-[3-[[5-(4-苯氧基苯甲酰基)-6-氨基嘧啶-4-基]氨基]吡咯烷-1-基]-2-丙烯-1-酮；

(S)-1-[2-[[5-(4-苯氧基苯甲酰基)-6-氨基嘧啶-4-基]氨甲基]吡咯烷-1-基]-2-丙烯-1-酮；

(R)-[4-[(1-丙烯酰基哌啶-3-基)氨基]-6-氨基嘧啶-5-基]-N-苯基甲酰胺；

(R)-[4-[(1-丙烯酰基哌啶-3-基)氨基]-6-氨基嘧啶-5-基]-N-(4-溴苯基)甲酰胺；

(R)-[4-[(1-丙烯酰基哌啶-3-基)氨基]-6-氨基嘧啶-5-基]-N-(4-异丙基苯基)甲酰胺；

(R)-[4-[(1-丙烯酰基哌啶-3-基)氨基]-6-氨基嘧啶-5-基]-N-(3-甲氧基-4-甲基苯基)甲酰胺；

(R)-[4-[(1-丙烯酰基哌啶-3-基)氨基]-6-氨基嘧啶-5-基]-N-(2-氟苯基)甲酰胺；

(R)-[4-[(1-丙烯酰基哌啶-3-基)氨基]-6-氨基嘧啶-5-基]-N-(3-氟苯基)甲酰胺；

(R)-[4-[(1-丙烯酰基哌啶-3-基)氨基]-6-氨基嘧啶-5-基]-N-(4-氟苯基)甲酰胺；

(R)-[4-[(1-丙烯酰基哌啶-3-基)氨基]-6-氨基嘧啶-5-基]-N-苄基甲酰胺；

(R)-[4-[(1-丙烯酰基吡咯烷-3-基)氨基]-6-氨基嘧啶-5-基]-N-苯基甲酰胺；

(S)-[4-[[(1-丙烯酰基吡咯烷-2-基)甲基]氨基]-6-氨基嘧啶-5-基]-N-苯基甲酰胺。

2.一种药物组合物，其由治疗上有效量的活性组分和药学上可接受的辅料组成；所述的活性组分包括如权利要求1中任一项所述的4-氨基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐；所述的药学上可接受的辅料包括药学上可接受的载体、稀释剂和/或赋形剂。

3.权利要求1中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶的活性。

4.权利要求1中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂药物中的应用，所述药物用于治疗血栓栓塞、炎性病症、自身免疫性疾病、B细胞淋巴瘤或华氏巨球蛋白血症。

5.根据权利要求4所述的应用，其中所述的炎性或自身免疫性疾病为异种免疫性疾病、哮喘、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、多发性硬化、特发性血小板减少性紫癜、自身免疫介导的溶血性贫血、免疫复合体介导的脉管炎或银屑病。

6.根据权利要求4所述的应用，其中所述的B细胞淋巴瘤为慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤、黏膜相关淋巴组织淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤或B细胞非霍奇金淋巴瘤。