[发明专利]一种预防和治疗胃溃疡的药物组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种预防和治疗胃溃疡的药物组合物及其应用，属于医药技术领域。

背景技术

消化道性溃疡 (peptic ulcer，PU)主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，即胃溃疡和十二指肠溃疡，也可发生于食管下端、胃十二指肠吻合口附近以及Meckel憩室。西医将其归纳为局限性组织缺损，能累及黏膜、黏膜下层和肌层的疾病，中医根据其临床症状将其归属于“胃脘痛”的范畴。该病病程较长，反复发作，临床表现复杂，是一种全球性常见的慢性胃肠病。有资料报道，消化性溃疡占国内胃镜检查人群的10.3%～2.6%。该病可见于任何年龄，以20～50岁居多，男性多于女性（2～5∶1），临床上十二指肠溃疡多于胃溃疡，两者之比约为3∶1。消化性溃疡由多种因素引起，通常认为消化性溃疡的发生是因胃黏膜的损害因素与防御因素之间失衡。当对胃黏膜的损害因素大于防御因素时，溃疡病就可能形成，此外，还有精神因素、遗传因素及其他一些因素的参与，构成了溃疡病发生的复杂致病机制。

临床上用于溃疡病的药物很多，抗酸剂、质子泵抑制剂、H2-受体拮抗剂以及胃黏膜保护剂是目前国内抗消化性溃疡的主要药物，但这些药物一般都存在不同程度的不良反应，并且愈后复发率高。在临床上，质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛应用于ARDs的治疗，是此类疾病的主要治疗药物。但是PPIs仍有一些局限性需要进一步改进：①所有的PPIs都是酸不稳定性的，因此需要做成酸保护的剂型，如肠衣片等，它们的起效速度和药效受到胃排空的较大影响；②PPIs需要H+激活转化，起效较慢，通常需要3～5天时间且多次给药，才能达到稳定的最大疗效；③由于人群中肝脏CYP2C19代谢系统的基因多样性，PPIs在不同病人中疗效差异较大，而且有可能与其他药物存在药物代谢上的相互作用；④药效与给药剂量成线性关系，血浆中代谢较快，即使一天两次给药，PPIs也很难持续24小时控制胃酸分泌。因此，PPIs对于某些病人的夜间胃酸分泌的抑制作用是不足的，夜间酸突破现象普遍存在。

苹果酸氯波必利，其化学名为N-(1ˊ-苄基-4ˊ-哌啶基)-4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺苹果酸盐，适应症为用于因胃排空延缓、胃食管反流、胃炎、食道炎所引起的上腹饱胀、疼痛、恶心、呕吐、嗳气、反酸、食欲不振、消化不良及便秘，糖尿病性胃轻瘫和恶心呕吐时的对症治疗。本品为高选择性的苯甲酰胺类多巴胺受体拮抗剂，是胃肠道动力药，可加强并协调胃肠运动，加速胃肠蠕动，促进胃排空，防止食物滞留与反流，并有增加胃黏膜血流量的作用，能有效地抑制胃壁己糖胺的减少，因而对胃黏膜具有保护，修复作用，能抑制恶心，呕吐。健康的成年人口服本品0.68mg约1.6小时后达到血药高峰，平均值0.88ng/ml。另外由尿中排除氯波必利、脱苄胺氯波必利以及它们各自的葡萄糖醛酸的结合体，连续口服给药(0.68mg，3次/天，5天)没有蓄积性。中国发明专利申请201410384836.6提供了一种包含盐酸格拉司琼药物组合物，该药物组合物的活性成分由盐酸格拉司琼和秦龙苦素组成，将其制备成冻干粉针剂并用于止吐治疗时发现，该药物制剂对于放疗和化疗过程中恶心呕吐治疗效果好，并能显著降低药物的不良反应，尤其对肝脏体现出显著的保护作用，因此适宜开发成临床治疗药物。

发明内容

为了克服现有治疗胃溃疡药物的副作用较大，治疗效果欠佳的技术不足，本发明提供一种治疗胃溃疡药物组合物，其由苹果酸氯波必利和秦龙苦素组成。所述的药物组合物在治疗抑制胃溃疡方面具有显著的协同作用，从而对胃溃疡起到很好的治疗作用。

为了实现上述目的，本发明采用了以下技术方案：

一种预防和治疗胃溃疡的药物组合物，其由如下活性成分组成：

1)苹果酸氯波必利；

2)秦龙苦素。

其中所述药物组合物中苹果酸氯波必利和秦龙苦素的重量比为1：0.1-10，更优选为1：5。

上述所述的预防和治疗胃溃疡的药物组合物中，其还可以含有麦冬提取物，其中所述的药物组合物中，苹果酸氯波必利与麦冬提取物的重量比为1:3-5。申请人通过实验证实麦冬提取物不仅可以显著增强药物组合物对胃溃疡的治疗效果，而且可以减低化学药物对于胃肠道的刺激作用，提高患者的用药依从性。更优选地，所述的药物组合物中苹果酸氯波必利与麦冬提取物的重量比为1:4。