[发明专利]右旋奥拉西坦药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种右旋奥拉西坦口腔崩解制剂，包括右旋奥拉西坦固体分散体45～88%，填充剂0～20%，崩解剂5～24%，粘合剂3～12%，矫味剂0.5～2%，润滑剂0～5%，以质量百分比计。

2.如权利要求1所述口腔崩解制剂，其特征在于：所述右旋奥拉西坦固体分散体由1份右旋奥拉西坦化学原料药与2-9份的羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯均匀溶解于8-28份无水乙醇中，然后在喷雾干燥机中进行喷雾干燥即得；所述的喷雾干燥的进风温度为l25℃～165℃，出风温度75～90℃。

3.如权利要求1所述口腔崩解制剂，其特征在于：所述填充剂选自药用碳酸钙、可压性淀粉、玉米淀粉、微晶纤维素、甘露醇中的一种或几种混合；所述崩解剂选自干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种混合；所述粘合剂选自淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种组合；所述矫味剂选自三氯蔗糖、木糖醇、安赛蜜、阿斯巴甜、香精中的一种或几种混合；所述润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油中的一种或几种混合。

4.如权利要求1所述口腔崩解制剂，其特征在于：所述填充剂为可压性淀粉、微晶纤维素、甘露醇中的一种或多种组成；所述崩解剂为低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或二者的混合物。

5.如权利要求4所述口腔崩解制剂，其特征在于：所述填充剂为可压性淀粉和甘露醇混合物，其中可压性淀粉：甘露醇的重量比=1:1～2；所述崩解剂为低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠的混合物，其中低取代羟丙基纤维素：交联羧甲基纤维素钠的重量比为1～3:1。

6.如权利要求1-5任一项所述右旋奥拉西坦口腔崩解制剂的制备方法，包括固体分散体的制备、物料过筛、流化床制粒和压片步骤，其特征在于：所述流化床制粒为将右旋奥拉西坦固体分散体、填充剂、崩解剂加入流化床制粒机中，采用顶喷或侧喷的方式喷入粘合剂溶液，在持续进风的条件下混合、干燥，制得右旋奥拉西坦颗粒；其中流化床的雾化压力为1.5～3.0bar，流化床的喷液速度为5～15g/min，流化床制粒时的进风温度为30～75℃；流化床制粒时的进风风量为30～80m³/h。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述流化床制粒中，流化床的雾化压力为1.8～2.5bar，流化床的喷液速度为8～12g/min，流化床制粒时的进风温度为40～62℃；流化床制粒时的进风风量为35～68m³/h；所述干燥在流化床中进行，所述干燥时的进风温度为45～72℃，干燥时的进风风量为28～55m³/h，干燥的时间为32～68min。

8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述干燥在流化床中进行，其中干燥时的进风温度为48～68℃，干燥时的进风风量为35～52m³/h，干燥的时间为40～65min。

9.如权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于：所述压片为将流化床制备的右旋奥拉西坦颗粒，与润滑剂和矫味剂混合均匀后放入旋转式压片机中压制成片，转台转速15～30r/min，填充压力为30～40N，充填深度为10～20mm。

10.一种右旋奥拉西坦口腔崩解制剂的制备方法，包括固体分散体的制备、物料过筛、流化床制粒和压片步骤，其特征在于：所述固体分散体的制备为1份右旋奥拉西坦化学原料药与2-9份的羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯均匀溶解于8-28份无水乙醇中，然后在喷雾干燥机中进行喷雾干燥，其中喷雾干燥的进风温度为l25℃～165℃，出风温度75～90℃，将干燥后的右旋奥拉西坦固体分散体粉碎，即得；所述物料过筛为将粉碎后的右旋奥拉西坦固体分散体以及填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂分别过100目筛，备用；所述流化床制粒为将右旋奥拉西坦固体分散体、填充剂、崩解剂加入流化床制粒机中，采用顶喷或侧喷的方式喷入粘合剂溶液，在持续进风的条件下混合、干燥，制得右旋奥拉西坦颗粒；其中流化床的雾化压力为1.8～2.5bar，流化床的喷液速度为8～12g/min，流化床制粒时的进风温度为40～62℃；流化床制粒时的进风风量为35～68m³/h；所述干燥在流化床中进行，干燥时的进风温度为48～68℃，干燥时的进风风量为35～52m³/h，干燥的时间为40～65min；所述粘合剂为5%-18%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，以质量体积百分含量g/mL计；所述压片为将流化床制备的右旋奥拉西坦颗粒，与润滑剂和矫味剂混合均匀后放入旋转式压片机中压制成片，转台转速15～30r/min，填充压力为30～40N，充填深度为10～20mm。