[发明专利]德罗格韦钠盐的晶型及其制备方法

权利要求书

1.结构式如下所示的德罗格韦钠盐的晶型D，

其特征在于，所述晶型D以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰：6.4±0.2°、8.2±0.2°、13.0±0.2°、14.5±0.2°、15.7±0.2°、18.5±0.2°、19.5±0.2°、21.3±0.2°、21.8±0.2°、25.0±0.2°和27.8±0.2°。

2.根据权利要求1所述的德罗格韦钠盐的晶型D，其特征在于，所述晶型D以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰及相对强度：

3.根据权利要求1～2中任一项所述德罗格韦钠盐的晶型D，其特征在于，所述晶型D的傅里叶红外光谱在波数为2922、1636、1621、1531、1504、1425、1317、1280、1254、1198、1110、964、858和744cm^-1处具有特征峰。

4.一种权利要求1～3中任一项所述的德罗格韦钠盐的晶型D的制备方法，其特征在于，所述制备方法采用下述方法中的任意一种：

(1)将德罗格韦钠盐的正丁醇溶剂化物晶型C以5～20℃/分钟的升温速率从室温升温至脱溶剂温度150℃，在150℃下保持15～35分钟至完全脱去溶剂，然后以5～20℃/分钟的冷却速率冷却至室温，得到所述晶型D；

(2)将德罗格韦钠盐的正丁醇溶剂化物晶型C在130～150℃的环境中放置25～40分钟至完全脱去溶剂，再直接置于室温下，得到所述晶型D。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：在(1)中，所述保持的时间为20～35分钟。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：在(1)中，所述保持的时间为20～30分钟。

7.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：在(1)中，所述升温速率为5～10℃/分钟。

8.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：在(1)中，所述冷却速率为10～20℃/分钟。

9.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：在(2)中，所述环境的温度为140～150℃。

10.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：在(2)中，所述放置的时间为25～35分钟。

11.一种药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的药物活性成分选自权利要求权利要求1～3中任一项所述的德罗格韦钠盐的晶型D或根据权利要求4-10中任一项所述制备方法得到的德罗格韦钠盐的晶型D，以及至少一种药学上可接受的载体或助剂。

12.权利要求1～3中任一项所述的德罗格韦钠盐的晶型D或根据权利要求4-10中任一项所述制备方法得到的德罗格韦钠盐的晶型D在制备治疗和/或预防HIV-1感染的药物中的用途。