[发明专利]一种环肽化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种环肽化合物，其特征在于含有1个亮氨酸残基、2个N甲基亮氨酸残基和一个苯丙氨酸残基构成的环四肽化合物，其结构式如(I)所示：

2.一种根据权利要求1所述的环肽化合物的制备方法，其特征在于具体包括如下步骤：

(1)发酵生产和浸膏的获取

将保藏编号为CCTCC NO：M2014098的球孢枝孢菌YS3-1-5(Cladosporiumsphaerospermum YS3-1-5)菌落接种到装有液体培养基的锥形瓶中，于28℃、180r/min摇床培养10天，获得发酵液，发酵液用乙酸乙酯萃取3次，合并乙酸乙酯萃取液减压浓缩蒸干，获得粗浸膏，其中所述的液体培养基配制方法如下：将甘露醇10.0g，酵母膏3.0g，麦芽糖20.0g，味精10.0g，葡萄糖20.0g，KH₂PO₄ 0.5g和MgSO₄ 0.3g，溶于1L海水中，于121℃高压灭菌20min即可；

(2)分离精制

将上述粗浸膏用二氯甲烷和甲醇混合溶剂溶解后，加粗浸膏2倍体积的200-300目硅胶拌样，通过减压硅胶柱层析，以石油醚/乙酸乙酯为溶剂进行梯度洗脱，将获得的洗脱物再经Sephadex LH-20凝胶柱层析以二氯甲烷和甲醇混合溶剂为洗脱剂进行洗脱，所得洗脱液再经反相制备HPLC分离纯化，以甲醇/水为流动相进行分离纯化得到环肽化合物，其结构如式(I)所示：

其中所述的二氯甲烷和甲醇混合溶剂中二氯甲烷与甲醇的体积比为1：1，所述的减压硅胶柱的大小为高20cm和直径4cm，所述的石油醚/乙酸乙酯中石油醚与乙酸乙酯的体积比为8:1至5：1，所述的制备反相高效液相色谱的洗脱剂为甲醇与水按体积比90:10的比例混合。

3.一种权利要求1所述的环肽化合物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂方面的用途。

4.一种权利要求1所述的环肽化合物在制备治疗糖尿病、肥胖症药方面的用途。