[发明专利]七叶皂苷A、B肠溶缓释微丸及其制备方法

说明书

本发明公开了一种七叶皂苷A、B肠溶缓释微丸，属于药物制剂领域，它由缓释丸芯和包覆在所述缓释丸芯上的肠溶性包衣材料组成，所述缓释丸芯由以下重量配比的成分组成：七叶皂苷A 5‑15％、七叶皂苷B 2‑8％、填充剂30‑60％、缓释骨架材料20‑50％、致孔剂2‑10％。本发明在胃中不能吸收，而在肠道中才能吸收，因此减少了对胃的刺激性，降低了不良反应，同时还提高了生物利用度，减少了给药次数。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种七叶皂苷A、B肠溶缓释微丸及其制备方法。

背景技术

七叶皂苷钠是从天师栗(Aesculus Wilsonii Rehd.)的干燥成熟种子娑罗子中提取的七叶皂苷钠盐。七叶皂苷钠能降低病理性毛细血管通透性增高，增加静脉张力，减少炎性物质渗出，具有抗炎、消肿、止痛、改善血液循环、促进急性闭合性软组织损伤恢复等作用，研究证明，七叶皂苷中主要活性成分是七叶皂苷A、B、C、D，其中七叶皂苷A和B是β-型七叶皂苷，二者互为异构体，分子式：C₅₅H₈₅O₂₄Na，分子量为1153.24，半衰期为1.5小时。

目前已上市的七叶皂苷钠片在临床上主要用于软组织肿胀、静脉性水肿。由于七叶皂苷钠半衰期短，服用次数较多，每天需服用2-3次，同时由于七叶皂苷钠成分复杂，含有其它多种皂苷类物质，导致本品的质量难以控制，常发生胃肠道不适等不良反应。

发明内容

本发明的目的是针对现有七叶皂苷钠片在临床治疗上存在的缺陷，提供一种在胃内不吸收，而在肠道内能缓慢吸收的七叶皂苷A、B肠溶缓释微丸及其制备方法。

本发明提供的七叶皂苷A、B肠溶缓释微丸，由缓释丸芯和包覆在所述缓释丸芯上的肠溶性包衣材料组成，所述缓释丸芯由以下重量配比的成分组成：

所述填充剂为乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、微晶纤维素中的一种或多种；

所述缓释骨架材料为亲水性凝胶，包括羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚维酮、卡波姆中的一种或多种。

优选地，所述缓释丸芯由以下重量配比的成分组成：

优选地，所述缓释骨架材料由羟丙基甲基纤维素和卡波姆组成，二者的重量比2-6：1。

优选地，所述致孔剂为聚乙二醇。

优选地，所述缓释丸芯采用挤出滚圆法制备。

进一步优选地，所述挤出滚圆法的工艺步骤如下：

1)称取填充剂、缓释骨架材料、致孔剂，过80-120目筛，混合均匀；

2)称取七叶皂苷A、七叶皂苷B，用30-60％乙醇溶解，加入到上述粉末中搅拌制成软材；

3)将软材先在挤出机内用孔径为0.3-0.6mm的筛孔以30-60r/min的速度挤出，然后在滚圆机内以300-1000r/min的速度滚转5-15min，最后于40-60℃干燥1-5h，筛分后取20-30目的微丸。

优选地，所述肠溶性包衣材料由以下重量配比的成分组成：

进一步优选地，所述肠溶性包衣材料占缓释丸芯重量的30-40％。

本发明的有益效果是：

1)本发明在胃中不能吸收，而在肠道中才能吸收，因此减少了对胃的刺激性，降低了不良反应。

2)药物在肠道中缓慢释放，提高了生物利用度，减少了给药次数。

具体实施方式