[发明专利]一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及一种具有抗癌活性的化合物，所述化合物具有如通式I所示的结构。所述化合物可采用简便、易操作的方法从青钱柳中提取得到。本发明提供的化合物可有效抑制人乳腺癌细胞和肝癌细胞增殖，效果由于经典的抗癌化合物顺铂，抗癌活性良好，可用于制备药品和保健品，具有潜在的应用价值。

技术领域

本发明涉及天然产物化学领域，具体涉及一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法与应用。

背景技术

青钱柳(拉丁文名：Cyclocarya paliurus.),别名：摇钱树、麻柳，青钱李、山麻柳、山化树。胡桃科、青钱柳属植物，我国南方多省均有发现，多以零星分布。青钱柳乃冰川四纪幸存下来的珍稀树种，仅存于中国。青钱柳被誉为植物界的大熊猫，医学界的第三棵树。人们知道，医学界的第一棵树——柳树，产生了阿司匹林，消炎杀菌、抗血栓，揭开了人类健康史的第一次变革。继心脑血管、癌症、癌之后，高血糖现已成为人类的第二大杀手，这时人们发现了青钱柳，并将其芽叶炮制成青钱柳茶。

《中国中药资源志要》记载，青钱柳叶具清热消渴解毒之效。《全国中草药名鉴》记载：青钱柳树皮、叶、根有杀虫止痒，消炎止痛祛风之功效。中医临床用于治疗糖尿病,因其有药理作用能明显降低血糖、减脂肪和尿糖。

目前，尚未有从青钱柳中发现具有抗癌活性化合物的报道。

发明内容

本发明的目的在于，克服现有技术的缺陷，从青钱柳中提取一种一种具有抗癌活性的化合物，所述化合物具有良好的抗癌活性。

具体而言，本发明提供的化合物具有如通式I所示的结构：

所述通式I中，R₁代表-OH或-OCH₃；

R₂代表-OH、-OCH₃或

R₃代表C5～C6的直链或支链烯烃。

本发明优选所述R₃代表所述R₄代表-OH或-OCH₃。

具体地，所述R₃代表

作为本发明的优选方案，所述化合物选自如下具体化合物1～9：

本发明进一步提供了所述的化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)取钱柳青原料，用乙醇充分提取；将所得乙醇提取物溶于水，加入乙酸乙酯进行萃取，收集有机层；

(2)将所述有机层上样于硅胶柱，以石油醚-乙酸乙酯混合溶剂或乙酸乙酯-甲醇混合溶剂为流动相进行洗脱，收集洗脱产物，即得。

作为本发明的一种优选方案，为了获得化合物1或2，所述步骤(2)具体为：将所述有机层上样于硅胶柱，以体积比为1:0～5:1的乙酸乙酯-甲醇为流动相进行洗脱；将所得洗脱产物上样于硅胶柱，以体积比为80:1～5:1的二氯甲烷-甲醇为流动相进行洗脱；将所得洗脱产物上样于硅胶柱，以体积比为20:1～5:1的乙酸乙酯-甲醇为流动相进行洗脱；将所得洗脱产物上样于Sephadex LH-20柱，以体积比为1:1的氯仿:甲醇为流动相进行洗脱；再将所得洗脱产物上样于半制备液相色谱，以体积比为7:3的乙腈-水为流动相进行洗脱，依据保留时间收集化合物1和/或化合物2。