[发明专利]2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑在制备抗癌药物中的应用

说明书

本发明公开了一种2‑(N‑乙基)‑6‑三氟甲氧基苯并噻唑作为抗癌药物的应用，用于解决现有抗癌药物副作用大的技术问题。技术方案是采用CCK‑8方法对苯并噻唑化合物2‑(N‑乙基)‑6‑三氟甲氧基苯并噻唑对于HeLa细胞和HepG2细胞增殖抑制进行测定，通过计算半抑制浓度IC₅₀值表征抑制效果。实验证明，2‑(N‑乙基)‑6‑三氟甲氧基苯并噻唑对于HeLa细胞和HepG2细胞半抑制浓度IC₅₀分别为7.76μmol/L和33.689μmol/L，且副作用小。本发明提供了苯并噻唑化合物2‑(N‑乙基)‑6‑三氟甲氧基苯并噻唑作为抗癌药物的应用，为治疗宫颈癌及肝癌提供有益帮助，在医药领域有潜在的应用前景。

技术领域

本发明属于医药用途技术领域，特别涉及一种2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑作为抗癌药物的应用。

背景技术

苯并噻唑化合物2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑是利鲁唑衍生物，有广泛的药理学作用，如调节谷氨酸及其转运体、神经保护作用、抗抑郁、抗焦虑、镇痛等。目前，没有见到2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑应用于抗癌治疗方面的报道。

癌症是全球的主要疾病负担，每年约发生新病例1100万，是目前严重危害人类健康的一大顽症。全球最常见的癌症发病为肺癌、乳腺癌和结直肠癌，最常见的癌症死亡为肺癌、胃癌和肝癌。中国癌症发病占全球的20.3％，每年新发病例超过220万，最常见的癌症男性为：肺癌、胃癌、肝癌、食管癌，女性为：乳腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、肝癌、宫颈癌。近年来抗癌药物的研究取得了较大的进展。癌症的治疗中，药物治疗是一个很重要的环节，有效的抗癌药物的使用，可以帮助患者获得更长的生存时间，拥有活下来的希望，目前最为常见的抗癌药物有化疗药物、中药、生物制药、靶向药物等。但是，目前抗癌药物价格昂贵且副作用大，易产生不良反应，其中最常见的不良反应是抑制骨髓。因此研发副作用小，成本低，抗癌效果好的药物成为当今研究热点。

发明内容

为了克服现有抗癌药物副作用大的不足，本发明提供一种2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑作为抗癌药物的应用。该应用采用CCK-8方法对苯并噻唑化合物2-(N- 乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑对于HeLa细胞和HepG2细胞增殖抑制进行测定，通过计算半抑制浓度IC₅₀值表征抑制效果。实验证明，2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑对于HeLa细胞和HepG2细胞半抑制浓度IC₅₀分别为7.76μmol/L和33.689μmol/L，且副作用小。本发明提供了苯并噻唑化合物2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑作为抗癌药物的应用，为治疗宫颈癌及肝癌提供有益帮助，在医药领域有潜在的应用前景。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案：一种2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑，其英文名称是2-(N-ethylamine)-6-trifluoromethoxy-benzothiazole，分子式是C₁₁H₁₃F₃N₂OS，分子量是262.25，CAS号是133840-99-0，分子结构是

其作为抗HeLa癌药物的应用包括以下步骤：

步骤一、以DMSO为溶剂，将2-(N-乙基)-6-三氟甲氧基苯并噻唑样品配制成20μM浓度的药物原液，以无血清培养基将药物原液稀释，配制成100.00μM、33.33μM、 11.11μM、3.704μM和1.235μM五个浓度梯度的溶液。

步骤二、调整HeLa细胞密度为2500个/孔，接种于96孔板，每孔体积100μL，铺完后在37℃，5％CO₂培养箱中培养24h。

步骤三、将96孔板细胞培养液倒掉，每孔加入待测药液100μL，每个样品做4个复孔，之后在37℃,5％CO₂培养箱中培养48h。